通用名：贝美前列素滴眼液
商品名：卢美根（LUMLGAN）
中文拼音：Beimeiqianliesu Diyany
贝美前列素滴眼液
百科内容来自于：
基本信息
药物毒理
毒力作用：在小鼠和大鼠的口服（管饲）试验中，即使给药剂量达到100mg/kg天时仍无毒性反应。此剂量以mg/m2表示至少比体重为十公斤的小孩用一整瓶本品的剂量高70倍。
致癌，致突变，生殖毒性：贝美前列素没有进行致癌方面的研究。
艾姆斯氏试验，小鼠淋巴瘤试验和小鼠体内微核子试验显示贝美前列素无致突变作用。在用雌性和雄性大鼠进行的试验中，当给药剂量达到0.6mg/kg/天（以血液AUC水平计，相当于人体推荐用药量的103倍）时也不损害其生殖能力。
致畸作用：对怀孕小鼠和大鼠进行的胚胎∕胎鼠发育研究，给小鼠和大鼠分别口服以血液AUC水平计至少相当于人体推荐用药量的33和97倍剂量的贝美前列素，妊娠的小鼠和大鼠发生流产。
当给药剂量为以血液AUC水平计相当于人体推荐用药量的41倍时，母鼠妊娠期缩短，死胎、再吸收推迟现象增加，分娩前后幼鼠死亡率增加且幼鼠体重减轻。
临床研究：对平均眼内压基线水平为26mmHG的开角型青光眼患者和高眼压症患者进行的临床研究显示。每天滴一次（晚上），可以降低眼内压7－8mmHG.
有肝病史或ALT、AST和/或胆红素基线值异常的患者，使用贝美前列素滴眼液24个月对其肝功能无不良影响。
药代动力学
吸收
给15名健康受试者双眼每天一次，每次各一滴本品，连续2周，给药后10分钟内药物达到血药浓度峰值，且大多数受试者给药后105个小时内血药浓度降至监测限（0.025ng/ml）以下。第7天和第14天时的CMAX和AUC0-24hr的平均值相似，分别约为0.08ng/ml,0.09nghr/ml，表示药物在给药后的第一周就达到了稳态。贝美前列素无明显全身蓄积现象。
分布
贝美前列素以中等速度分布到体内的各组织中，稳态分布容积为0.67L/KG。人血中，贝美前列素主要分布在血浆中。约有12%的贝美前列素游离存在于血浆中。
代谢
贝美前列素通过眼部给药进入全身循环系统后，主要以原形的形式进行回圈。之后通过氧化、N－去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代谢物。
消除
给6名健康受试者静脉注射放射性标记的贝美前列素（3.12G/KG），原型药物的最大血药浓度为12.2ng/ml,之后以消除半衰期为45分钟的速度迅速减少。贝美前列素的血液总清除率1.5L/hr/kg。近67%的药物浓度通过尿液排出，25%的药物可以在粪便中回收。
适应症
此药品用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的（多次用药无法达到目标眼内压值）的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。
用法用量
推荐剂量为每日一次，每晚滴一滴于患眼。每日使用本品次数不得超过一次，因为有资料表明频繁使用药物可导致其眼压效果减弱。
首次滴用药品约4小时后眼压开始降低，约于8－12小时之内作用达到最大。
此药品可以与其它滴眼剂同时使用以降低眼压。如果同时使用多种治疗药物，则每两种药物的使用应当至少间隔五分钟。
药物过量
没有关于人体使用药物过量的的资料报导。如果过量使用此药物，应该根据出现的症状进行相应处理。
不良反应
临床试验中，有15%到45%的患者使用本品曾分别出现不良事件，最常见的不良事件按发生率降冥排列为：结膜充血、睫毛增生、眼部瘙痒。大约有3%的患者因结膜充血而中断治疗。
有3%到10%的患者曾出现如下的眼部不良事件，按发生的几率降冥排列为：眼睛乾涩、视觉障碍、眼部烧灼感、异物感、眼睛痛、眼周皮肤色素沉着、睑缘炎、白内障、浅层点状角膜炎、眼睑红斑、眼部刺激和睫毛颜色变深。据报道约有1%到3%的患者曾有如下的不良事件，按发生的几率降冥排列为：眼睛分泌物、流泪、畏光、过敏性结膜炎、视疲劳、虹膜色素沉着增加和结膜水肿。报道有不到1%的患者曾出现眼内炎症，如虹膜炎。
据报道约有10%的患者出现的全身性不良事件为感染（主要为感冒和上呼吸道感染）。有1%到5%的患者曾出现下述全身行不良反应事件，按发生率降冥排列为：头疼。肝功能异常、乏力和多毛症。
禁忌
此药物禁用于对贝美前列素或本品中其它任何成份过敏者。
警告
有报道本药物会引起色素组织的变化，包括色素增加，睫毛增生和虹膜及眶周围组织（眼睑）的色素增加。这些变化可能是永久性的。
本药物可逐渐改变眼睛的颜色，通过增加黑色素细胞中的黑素体（色素颗粒）数目使虹膜中的褐色素增加。本药物对色素细胞的长期影响以及对黑色素细胞的潜在损伤和/或色素颗粒在眼睛其他部位的沉积情况目前还不清楚。
$firstVoiceSent
- 来自原声例句