1 盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂,对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。
2 卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。
3 本品为盐酸卡替洛尔滴眼液,对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用,可使眼压下降22~25%。
4 卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂,也有降眼压作用,它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。
5 本品的降眼压机制主要是减少房水生成,本品对房水经葡萄膜巩膜外流,房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究: 致癌性:动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。致突变性:体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性:动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔,对雄,雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。
药物相互作用
1 与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
2 正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动过缓。
3 不主张两种局部β受体阻断剂同时应用,对正在应用β受体阻断剂口服治疗的患者应慎用本品。
4 本品与钙通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。
5 本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
6 酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用,因可使相互的代谢途径受到抑制。
不良反应
1 1/4的患者出现暂时性眼烧灼,眼刺痛及流泪,结膜充血水肿.
2 一些患者出现下列不良反应:视物模糊,畏光,上睑下垂,结膜炎,角膜着色及中度角膜麻醉。
3 长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时,偶在眼底黄斑部出现浮肿,混浊,故需定期测定视力,进行眼底检查。
4 一些患者出现心率减慢及血压下降。
5 偶见下列不良反应:心率失常,心悸,呼吸困难,无力,头痛,头晕,失眠,鼻窦炎。
6 应用本品还有以下非常罕见不良反应:
(1) 全身症状:头痛。
(2) 心血管系统:心率失常,晕厥,心传导阻滞,脑血管意外,脑缺血,心衰,心悸。
(3) 消化系统:恶心。
(4) 神经系统:抑郁。
(5) 皮肤:过敏反应,包括局部和全身疹,脱发。
(6) 呼吸系统:支气管痉挛,呼吸衰竭。
(7) 内分泌系统:掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。