1959年Ghitetti等人从商乌贼(Sepia officinalis)、大腕蛸(Octopus racropus)和麝香蛸(Eledonemoschata)的唾液腺和唾液中分离出一种有毒的活性蛋白成分，并将其定名为章鱼毒素或头足类毒素。此毒素蛋白对热非常敏感，分子量在5kD以下，能够被胰蛋白酶所灭活，水解后可以得11或18个氨基酸残基。该种毒素能够干扰可兴奋膜Na+通透性，而阻断神经末梢的传导，很快导致神经肌肉麻痹、特别是膈神经传导阻断，引起呼吸因难，甚至衰竭，但却对心脏无明显毒性作用。

章鱼毒素在许多方面都具有显著的药理作用。例如，非常微量的章鱼毒素能够使试验动物动脉血压明显降低，它的活性远远的超过包括血管缓激肽和组胺在内的常见降血压缩氨酸。章鱼毒素还具有提高冠状动脉血流的能力，加强心脏输出和消除胸骨后疼痛，同时也能增强心肌活性和减少外周血管阻力。而章鱼毒素具有珍贵的药理特性还在于它能够在静脉注射时提高人血的纤维蛋白溶解活性，防止血栓形成，比如章鱼Eledone cirrhosa的唾液腺在很低浓度下对哺乳动物红血球有溶血活性。其血管舒张作用是硝酸甘油1000-10000倍之多，并有望开发成为抗心绞痛药物。研究还证明章鱼毒素可以提高人体白血球吞噬细胞的活性和毛细血管渗透性，亲肌作用和加强动物胃肠道的运动机能。

章鱼毒素研究最多的是澳大利亚的蓝带章鱼Hapalochlaenamaculosa毒素。