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硝酸甘油溶液
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适应症
用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
用法用量
溶液:1%溶液舌下给药,一次0.05~0.1ml,一日2ml。
不良反应
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、口干、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。有的患者可有口腔粘膜发麻感。
禁忌
禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。
注意事项
低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高及肾功能不全者慎用。老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
药物相互作用
(1)中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。
(2)与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
(3)
阿司匹林
可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。
(4)使用长效
硝酸盐
可降低舌下用药的治疗作用。
(5)枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。
(6)与
乙酰胆碱
、
组胺
及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。
药物过量
过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与
高铁血红蛋白血症
。
药理毒理
主要药理作用是松弛血管平滑肌。
药理作用
主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。
药代动力学
舌下给药约1~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3 ng/ml,作用持续10~30分钟,半衰约1~4分钟。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为
丙三醇
。两种主要活性代谢产物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
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