药品名称

吡嘧司特钾滴眼液

英文名

Pemirolast Potassium Eye Drops

汉语拼音

Bimisitejia Diyanye

主要成分

本品主要成份为吡嘧司特钾其化学名称为:9-甲基-3-(1H-5-四唑-5-基)-4H-吡啶并[12-α]嘧啶-4-酮钾盐

分子式

C10H7KN6O

分子量

266.30

性状

本品为无色澄明溶液

药理毒理

药理研究表明本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用对大白鼠兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进通过静脉注射或进行滴眼具有很强的抑制作用并证明了其效果的持续性对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动具有抑制作用本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢来抑制化学介质的游离(大白鼠)对人肺人末梢白细胞大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺SRS-A等的游离有很强的抑制作用

非临床毒理实验表明用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液对兔的左眼进行1次1滴每隔两小时1次一日4次共91天的滴眼试验中没有发现对眼有刺激性及损伤性通过对大白鼠狗的亚急性试验当口服给药50mg/kg以上时大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势狗出现软便呕吐现象慢性毒性试验结果表明当口服给药50mg/kg以上时大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势无影响量均可认为是10mg/kg在对大白鼠生殖试验中当进行大量给药(250mg/kg以上)时发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延但没有发现对生殖能力的影响致畸作用及遗传学毒性

药代动力学

对健康成人男子用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液1次两滴1日4次滴眼结果血浆中吡嘧司特钾的浓度在滴眼1小时后都达到了最高值其后逐渐减少对健康成人男子用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液1次两滴1日4次滴眼共滴眼7天并测定了第1天第3天第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml9.5ng/ml12.1ng/ml17.3ng/ml在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化显示出了类似性

16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次每次1-2滴连续使用2周检测血浆中药物浓度在给药后0.42±0.05小时平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/mlt1/2为4.5±0.2hr而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732μg/ml眼局部给药后约10-15%以原型药物从尿液排出

适应症

本品用于过敏性结膜炎春季卡他性结膜炎

用法用量

滴入眼睑内一次1滴一日2次(早晚)

不良反应

(1)过敏反应:有时会发生眼睑炎眼睑皮肤炎等一旦出现这些症状应中止给药

(2)眼:有时会出现结膜充血刺激感等症状

禁忌

注意事项

(1)滴眼时如眼药滴到眼睑上时应立即擦去

(2)滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触

孕妇及哺乳期妇女用药

动物试验表明吡嘧司特钾能分泌进入乳汁哺乳期妇女慎用对孕妇的安全性尚未明确应慎用

儿童用药

3岁以下儿童使用本品的有效性和安全性尚未确立3岁以下儿童慎用

老年患者用药

尚不明确

药物相互作用

尚不明确

药物过量

尚未见使用过量的文献报道应避免使用过量

规格

10ml:10mg(0.1%)

贮藏

密闭冷处避光保存

包装

塑料瓶1瓶/盒

有效期

24个月