本品主要成份为盐酸阿奇霉素，其化学名称为：9-脱氧-9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素A盐酸盐。
其化学结构式为：
其化学结构式为：
盐酸阿奇霉素注射液
百科内容来自于：
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
药物相互作用的研究主要是阿奇霉素口服制剂。
含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。
口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱的水平。
口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原的响应时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝血药的药效。
阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：
地高辛——使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺——急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物痛）。
三唑仑——通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。
细胞色素P450系统代谢药——提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥因钠等的水平。
含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。
口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱的水平。
口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原的响应时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝血药的药效。
阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：
地高辛——使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺——急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物痛）。
三唑仑——通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。
细胞色素P450系统代谢药——提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥因钠等的水平。
药物过量
药理毒理
1.药理
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。
体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：
革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。
革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。
体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。
阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。
对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。
2.毒理
遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实阿奇霉素无致突变作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2－4倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用阿奇霉素。尚不知阿奇霉素是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
致癌性：尚无有关阿奇霉素动物长期使用的致癌研究资料。
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。
体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：
革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。
革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。
体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。
阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。
对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。
2.毒理
遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实阿奇霉素无致突变作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2－4倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用阿奇霉素。尚不知阿奇霉素是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
致癌性：尚无有关阿奇霉素动物长期使用的致癌研究资料。
药代动力学
据《Physician’s Desk Reference Information》52版介绍：
社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日1次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2－5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg.h/ml。
18名健康志愿者静脉滴注1-4g（浓度为1mg/ml滴注时间大于2小时），其CLt和Vd值分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的药代动力学参数，结果表明Cmax增加8.0%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。
12名健康志愿者口服单剂量500mg阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h /ml。口服给药各参数值分别为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%（即Cmax为：1.08μg/ml， Cmin为：0.06μg/ml和AUC24：5.0μg.h /ml）。
口服阿奇霉素后，组织（或体液）中浓度和组织（或体液）对血液/血浆浓度比值列于下表：
成年人口服两粒250mg（500mg）胶囊的阿奇霉素浓度
组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH值有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低pH值导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。
* 样品是在第一次给药后2-4小时取得。
** 样品是在第一次给药后10-12个小时取得。
*** 分两次给药，每次0.25g，间隔12小时。
**** 样品是在一次给药0.5g后19小时取得。
在12名健康志愿者采用每日静滴500mg（1mg/ml）滴注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药24小时内，给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液中排泄量6%高。口服给药后原形药主要经胆汁排泄。
阿奇霉素的血浆蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血浆蛋白结合率为15%。当血药浓度为2μg/ml，血浆蛋白结合率为7%。
社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日1次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2－5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg.h/ml。
18名健康志愿者静脉滴注1-4g（浓度为1mg/ml滴注时间大于2小时），其CLt和Vd值分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的药代动力学参数，结果表明Cmax增加8.0%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。
12名健康志愿者口服单剂量500mg阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h /ml。口服给药各参数值分别为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%（即Cmax为：1.08μg/ml， Cmin为：0.06μg/ml和AUC24：5.0μg.h /ml）。
口服阿奇霉素后，组织（或体液）中浓度和组织（或体液）对血液/血浆浓度比值列于下表：
成年人口服两粒250mg（500mg）胶囊的阿奇霉素浓度
组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH值有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低pH值导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。
* 样品是在第一次给药后2-4小时取得。
** 样品是在第一次给药后10-12个小时取得。
*** 分两次给药，每次0.25g，间隔12小时。
**** 样品是在一次给药0.5g后19小时取得。
在12名健康志愿者采用每日静滴500mg（1mg/ml）滴注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药24小时内，给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液中排泄量6%高。口服给药后原形药主要经胆汁排泄。
阿奇霉素的血浆蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血浆蛋白结合率为15%。当血药浓度为2μg/ml，血浆蛋白结合率为7%。
贮藏
包装
有效期
暂定18个月。
$firstVoiceSent
- 来自原声例句