百为坦 百科内容来自于: 百度百科

概述

【商 品 名】百为坦
【通用名称】氯雷他定片
【英文名称】Loratadine Tablets
【批准文号】国药准字H20020174
【新药类别】西药IV类

过敏的概念

过敏是一种免疫变态反应,医学的解释为机体被抗原物质致敏后,再次受同一抗原物质刺激所产生的一种异常或病理性免疫反应。
在过敏的发生过程中,过敏介质起着直接的作用,过敏原是过敏病症发生的必要条件,而大量自由基的存在是过敏发生的根源。自由基氧化破坏肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,使之受损、变性,机体的免疫能力低下,为抗原、抗体变态免疫反应的发生创造了条件,导致细胞破裂,过敏介质释放,使得过敏病症发生。

过敏分型

(1)速发型过敏反应:
1)Ⅰ型过敏反应(anaphylactic reactions):如过敏性鼻炎、荨麻疹、血管性神经性水肿、过敏性支气管哮喘、过敏性休克等。
2)Ⅱ型过敏反应:也称细胞毒型变态反应(cytotoxic type hypersensitivity),如溶血性贫血,白细胞减少症、粒细胞减少症、血小板减少症等。
3)Ⅲ型过敏反应,也称免疫复合物过敏反应(immune complex hypersensitivity),如血清病综合征、药物热、过敏性脉管炎、Arthus现象等。
(2)迟发型过敏反应:也称IV型过敏反应,是由于致敏的T淋巴细胞与相应的抗原结合而引起,如过敏性皮炎等,一般要经过48-72小时或更长时间后才出现,发病过程中没有抗体或补体的参与,多数没有个体差异。

过敏反应机理

是由于在过敏原的作用下,使机体释放出组织胺、迟缓反应物质、5-羟色胺、缓激肽、前列腺素和乙酰胆碱等生理活性物质。这些物质能使平滑肌收缩、血管通透性增加,水肿、鼻液与泪液分泌增加,而发生支气管哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎等。严重的病例,由于血管扩张、血压下降,发生过敏性休克而死亡。

抗组胺药物发展史

80年代以前的为第一代包括苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)、曲吡那敏(去敏灵)、异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等。
80年代以后的为第二代包括特非那定(敏迪、敏必治、得敏功)、阿司咪唑(息斯敏)、氮斯汀、西替利嗪(仙特敏、赛特赞、斯特林、疾立静)、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奥沙米特以及非索非那定。

第一代和第二代抗组胺H1受体药的特点

第一代H1受体阻断剂又称为镇静性抗组胺药。特点是中枢神经活性强,受体特异性差,故引致明显的镇静和抗胆碱作用,表现为安静、思睡,精神活动或工作能力难以集中。
第二代H1受体阻断剂又称为非镇静抗组胺药。特点是H1受体选择性高,无镇静作用,抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点。表现为中枢神经系统不良反应较少。

药理作用

本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周 H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状,或治疗特发性荨麻疹。

毒理研究

遗传毒性:在Ames试验,正向点突变试验,DNA损伤试验,染色体畸变试验中均未见本品有致突变作用。生殖毒性:氯雷他定及其代谢物脱羧乙氧氯雷他定易分泌之乳汁中,并达到与血浆相同的浓度。因此应根据本品对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。

药代动力学

本品口服迅速吸收,本品与其主要代谢产物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间分别为1.3h和2.5h。
肝代谢,肾代谢。
氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h,而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

适应症

用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以 缓解,亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状和体征。

成份

本品主要成分为氯雷他定,其化学名称为:4—(8—氯—5,6—二氯—11H—苯并[5、6]环庚并[1,2—b]吡啶—11亚基)—1—哌啶甲酸乙酯。

用法用量

口服。成人及12岁以上儿童:一日1次,一次1片(10mg) 。2-12岁儿童:体重>30公斤:一日1次,一次1片(10mg)。体重<30公斤:一日1次,一次半片(5mg)。

不良反应

本品的不良反应不随年龄,性别,种族的不同而不同。
发生率大于2%的不良反应包括:头痛,嗜睡,乏力,口干,神经质,喘息等等。

注意事项

肝脏及肾脏功能不全者应减少用量。

药物过量

成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡,心律失常,头痛。一旦发生以上症状,立即给以对症和支持疗法。
治疗措施包括催吐,随后给予活性炭吸附未被吸收的药物,如果催吐不成功,则用生理盐水洗胃。

规格

10mg/片,6片/盒;3片/盒;9片/盒;10片/盒

剂型

片剂

有效期

36个月

贮藏

避光,封闭保存。
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- 来自原声例句
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