琥珀酸舒马普坦片商品名：尤舒?英文名：
琥珀酸舒马普坦
作用机理:舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体，使颅内动脉收缩，血液重新分布，使脑血流供应得以改善。血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势，且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处，故能减轻硬脑膜中神经源性炎症，也有助于改善偏头痛。
药动学:根据国外文献报道，本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期T1/2为2.5h，间歇期T1/2为2.0h。单剂量口服25-100mg，其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性，但是在大于100mg剂量后，AUC比期望值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14-21%)。表观分布容积为2.4L/Kg。本品的消除半衰期T1/22.5大约为小时。口服14C标记物后测得，大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪便中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。本品主要同单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢，因此，该酶的抑制剂对可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。