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成份

本品为复方制剂,其组份为:
  ①每瓶含盐酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计算)与氯化钠0.9g。
  ②每瓶含盐酸左氧氟沙星0.2g(以左氧氟沙星计算)与氯化钠0.9g。
  ③每瓶含盐酸左氧氟沙星0.3g(以左氧氟沙星计算)与氯化钠2.25g。
  化学名称:主要成份为盐酸左氧氟沙星,其化学名称为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]-苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。
  化学结构式:
  
  分子式:C 18H 20FN 3O 4·HCl·H 2O
  分子量:415.85

性状

本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。

适应症

本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染:
  呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);
  泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
  生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
  皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
  肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
  败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
  其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

规格

①100ml: 左氧氟沙星0.1g与氯化钠0.9g。
  ②100ml:左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g。
  ③250ml: 左氧氟沙星0.3g与氯化钠2.25g

用法用量

静脉滴注:成人每日0.4g(以左氧氟沙星计),分两次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者(如绿脓杆菌),每日最大剂量可增至0.6g(以左氧氟沙星计),分两次静滴。

不良反应

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀、失眠、头晕、头痛等症状;皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常,如血清转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1~5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。

禁忌

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。

注意事项

1.本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。
  2.肾功能减退者应减量或慎用。
  肌酐清除率:50~80ml/min 正常剂量
  20~49ml/min 首剂0.4g(以左氧氟沙星计),以后每24小时0.2g
  10~19ml/min 首剂0.4g(以左氧氟沙星计),以后每48小时0.2g
  3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。
  4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.因不能确保妊娠妇女的用药安全,妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
  2.因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药,应暂停哺乳。

儿童用药

对小儿的安全性尚未确立,故不可用于儿童。

老年用药

本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”),因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。因此,应注意用药剂量慎重给药。

药物相互作用

本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
  避免与茶碱同时使用,如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
  与华法林或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
  与非甾体类消炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
  与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。

药物过量

喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
  急救措施及解毒药(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液,尿碱化给以碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(4)重症:可考虑进行血液透析。

药理毒理

本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对多数肠杆菌科细菌,(如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌)、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性,对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。

药代动力学

国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。
  
  多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药浓度分别为5.35和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。
  左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原形药排出量占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
  肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行药物剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

贮藏

遮光、密闭、置阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

包装

玻璃输液瓶

有效期

24个月。

执行标准

WS1-(X-121)—2004Z

批准文号

①国药准字H20000561(100ml: 左氧氟沙星0.1g与氯化钠0.9g。)
  ②国药准字H20040425(100ml:左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g。)
  ③国药准字H20040425(250ml:左氧氟沙星0.3g与氯化钠2.25g。)

生产企业

黑龙江福和华星制药集团股份有限公司
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