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成份

主要成份:奥美拉唑。
化学名称为:5-甲氧基-2-〔[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基〕-1H-苯并咪唑
分子式:C 17H 19N 3O 3S
分子量:345.42

性状

洛赛克MUPS10毫克:淡粉色、椭圆形、双面凸的包衣片,一面刻有“ ”,另一面刻有“10MG”字样,每片含10.3毫克奥美拉唑镁(相当于10毫克奥美拉唑)的肠衣微颗粒。
洛赛克MUPS20毫克:粉红色、椭圆形、双面凸的包衣片,一面刻有“ ”,另一面刻有“20MG”字样,每片含20.6毫克奥美拉唑镁(相当于10毫克奥美拉唑)的肠衣微颗粒。

适应症

治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎 ;
与抗生素联合用药,治疗感染幽门螺杆菌的十二指肠溃疡 ;
治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂 ;
预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状 ;
亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的维持治疗 ;
用于胃-食管反流病的烧心感和反流的对症治疗 ;
溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良 ;
用于卓-艾氏综合征的治疗。

规格

20毫克。

用法用量

必须整片吞服,至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或压碎,可将其分散于水或微酸液体中(如 :果汁),分散液必须在30分钟内服用。

十二指肠溃疡 :正常剂量为本品20毫克,1日1次,通常溃疡可在2周内治愈。如果初始疗程疗效不肯定,应再治疗2周。对用其它药物治疗无效的十二指肠溃疡,用40毫克,1日1次,通常4周内可治愈。对复发患者,可重复予以治疗。

幽门螺杆菌的根除
三联疗法 :本品20毫克,阿莫西林1000毫克和克拉霉素500毫克,均为1日2次,持续1周。或本品20毫克,克拉霉素250毫克和甲硝唑400毫克,均为1日2次,持续1周。

二联疗法 :本品40毫克,1日1次,和克拉霉素500毫克,1日3次,持续2周。或本品20毫克,阿莫西林750-1000毫克,均为1日2次,持续2周。为确保治愈,可参考十二指肠溃疡的推荐剂量。

非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡或十二指肠糜烂,同时用或不用非甾体类抗炎药 :正常剂量为20毫克,1日1次。通常4周内可治愈,若初始疗程疗效不肯定,应再治疗4周。

预防非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡、十二指肠糜烂或消化不良症状 :正常剂量为20毫克,1日1次。

为预防幽门螺杆菌根除治疗无效的反复发作的十二指肠溃疡的复发,剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。疗效呈剂量依赖性。正常剂量是本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够 ;若该剂量无效,可增至40毫克。

胃溃疡 :正常剂量为本品20毫克,1日1次,通常4周内可治愈。若初始疗程未完全治愈,应再治疗4周。其它治疗无效的胃溃疡患者,可给予本品40毫克,1日1次,通常8周内可治愈。复发的病例,可反复治疗。

非甾体类抗炎药相关的胃溃疡或胃黏膜糜烂,同时用或不用非甾体类抗炎药 :正常剂量为20毫克,1日1次。通常4周内可治愈,若初始疗程疗效不肯定,应再治疗4周。

预防非甾体类抗炎药相关的胃溃疡、胃黏膜糜烂或消化不良症状 :正常剂量为20毫克,1日1次。

胃溃疡的维持治疗 :本品20毫克,1日1次。若治疗失败,剂量可增至40毫克,1日1次。

反流性食管炎 :剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。正常剂量是本品20毫克,1日1次。通常4周内可治愈,若初始疗程疗效不肯定,应再治疗4周。其它治疗无效的反流性食管炎患者,可给予本品40毫克,1日1次,通常8周内可治愈。一旦复发,应重复治疗。

慢性复发性反流性食管炎的维持治疗,剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。疗效呈剂量依赖性。正常剂量是本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能足够 ;若该剂量无效,可增至40毫克,1日1次。

胃-食管反流病的对症治疗 :正常剂量是本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够 ;如果每天20毫克治疗2-4周仍未能控制症状,建议做进一步检查。

溃疡样症状的治疗 :正常剂量为本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够。如果每天20毫克治疗2-4周仍未能控制症状,建议做进一步检查。

酸相关性消化不良 :上腹部疼痛或不适,伴有或不伴有烧心症状的患者症状的减轻,推荐剂量为本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够,因此10毫克可作为起始剂量。如果每天20毫克治疗4周,仍未能控制症状,建议做进一步检查。

卓-艾氏综合征 :推荐的起始剂量是本品60毫克,1日1次。然后剂量应个体化调整,根据临床表现确定疗程。90%以上的患者每天20-120毫克可控制症状,如果每天需要量超过80毫克,应分2次服用。

肝功能损害者 :严重肝功能损害者每日用量不超过20毫克。
不能口服药物的患者,可用奥美拉唑的非肠道给药剂型,见洛赛克针剂或粉针剂40毫克的说明书。

不良反应

临床试验表明,最常见的是头痛和胃肠道症状如腹泻、恶心、便秘,发生率均在1-3%。
多见(]1/100) :
全身-头痛;
胃肠道-腹泻、恶心/呕吐、便秘、腹痛及腹胀。
较少发生:
全身-头晕、嗜睡、乏力 ;
中枢神经系统-睡眠紊乱、感觉异常;
皮肤-皮疹、瘙痒、荨麻疹 ;
肝脏-肝功能试验异常。
罕见([1/1000) :
全身-多汗、周围性水肿、低钠血症 ;
过敏反应-血管水肿、发热及过敏性休克 ;
血液学-白细胞减少症、血小板减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症 ;
中枢神经系统(尤其是重症患者):可逆性精神错乱、易激惹、抑郁和幻觉 ;
内分泌-男子女性型乳房 ;
胃肠道-口干、味觉异常、口炎、念珠菌病 ;
皮肤-脱发、光过敏、多形性红斑 ;
肝脏-肝性脑病(先前有严重肝病者)、黄疸性或非黄疸性肝炎、肝衰竭 ;
呼吸道-支气管痉挛 ;
肌肉骨骼-关节痛、肌痛、肌肉疲劳 ;
泌尿生殖系统-间质性肾炎;
眼睛-视力模糊。
有报道发现个别病例有史蒂文斯-约翰逊综合征及中毒性上皮坏死,但未确定有因果关系。
临床试验提示,奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。

禁忌

对奥美拉唑过敏者。

注意事项

当怀疑有消化性溃疡时,应尽早通过X线、内镜检查确诊,以免治疗不当。
治疗胃溃疡时,必须排除恶性肿瘤。
当确诊或怀疑为胃溃疡,或有以下一种或几种警示症状发生时,必须排除恶性肿瘤。因用本品治疗可掩盖其症状,从而延误诊断 :显著的无意识的体重减轻,反复呕吐,呼吸困难,吐血或黑便。本品对胃肠道的运动异常无效。
对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者,每天10毫克治疗较每天20毫克治疗的缓解率低,因此每天服用10毫克者应定期进行内镜监测。

孕妇及哺乳期妇女用药

流行病学研究表明,奥美拉唑对孕妇或健康胎儿/新生儿无不良影响,孕期可以使用奥美拉唑。
奥美拉唑可被分泌入乳汁,尚不知对婴儿的影响,哺乳期妇女慎用。

儿童用药

对儿童的使用经验有限。

老年用药

老年患者无需调整剂量。

药物相互作用

应避免和酮康唑或伊曲康唑合用。
与其它抗酸药合用无相互作用。奥美拉唑经细胞色素P450酶系统代谢,与其它通过此系统代谢的药物可能有相互作用。临床对照研究证实,其与非甾体类抗炎药(吡罗昔康、双氯酚酸、萘普生)或茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林均无相互作用。

药物过量

单剂口服量高达400毫克时未见任何严重的症状,随剂量增加,清除率(一级药代动力学)没有改变,无需特别处理。

药理毒理

奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。
奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关,奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用,和H2受体阻滞剂相似,奥美拉唑降低胃内酸度,从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加,胃沁素的增加是可逆的,有报道发现,在长期治疗中,胃腺囊肿的发生增加,这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果,是良性且可逆的。
除了对胃酸分泌的作用外,尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用,对胃酸分泌的作用与血药浓度,时间曲线下面积(AUC)直接相关,但与给定时间的实际血药浓度无关。口服洛赛克MUPS 20毫克,2小时内胃酸分泌即减少,每日一次,连续服用三至五天即可获得最大作用,对于十二指肠溃疡的患者,24小时胃内酸度平均降低大约80%;给药后24小时,五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%,奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长,胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常,每天一片(20毫克),第一天即可缓解症状,二周内可治愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及返流性食管炎患者的治愈则需四周。
奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。

药代动力学

奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。
反复给药后的生物利用度约为60%,同时摄入食物对其生物利用度无影响,奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%。
奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用,奥美拉唑血浆浓度,时间曲线的消除相的平均半衰期大约为40分钟(30-90分钟),并且在治疗期间无变化,大约80%的代谢物从尿中排出,其余从粪便排出。

贮藏

低于25℃贮藏。

包装

20毫克:7片/盒。

有效期

36个月。

生产企业

阿斯利康制药有限公司
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