药理作用
本品对大脑血管有选择性作用。通过增加脑血流量,改善大脑氧的供给。
毒理研究
尚未见注射给药的毒性资料,以下为经口给药的毒理研究。
重复给药:大鼠连续5周分别经口给予本品5、25、125、625mg/kg,两组高剂量制动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多;在625mg/kg组,出现了可能由于本品代谢物所致的尿、粪便颜色变黑,甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤泡上皮肥大等。以上变化在停药后恢复。本试验的无毒性剂量为25mg/kg。大鼠连续26周每日经口给予本品5、50、80mg/kg,大剂量动物组出现了一过性体重增长的抑制和肝脏重量的增加,在雄性大鼠中还出现了肾小管上皮轻度肿大和变性,但血液生化学指标未见异常改变,犬连续6个月每日经口给予本品5、25mg/kg,未见动物死亡,血液生化学检查、组织学检查未见异常改变。
生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠后经口给予本品25-125mg/kg/日,未见到雌性大鼠繁殖能力和胎仔发育出现异常,但高剂量组的动物出现体重增长的抑制,肝脏、肾脏及肾上腺重量的增加。大鼠器官形成期,经口给予本品5、25、125mg/kg/日,大剂量组出现胎仔死亡增加和发育抑制;家兔器官形成期经口给予本品1、5、25、125mg/kg/日,5mg/kg日剂量以上给药组动物出现流产。两种动物的活仔皆无异常。也未见致畸作用。
大鼠试验结果表明,本品可通过乳汁分泌,若必须使用本品时,应终止哺乳。