本品的活性成份：盐酸尼莫司汀。
化学名称：1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C 9H 13ClN 6O 2．HCl
分子量：309.15
辅料：氯化钠。
化学名称：1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C 9H 13ClN 6O 2．HCl
分子量：309.15
辅料：氯化钠。
注射用盐酸尼莫司汀
百科内容来自于：
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
（偶：[0.1％；有时：0.1－5％；发生率不明：5％以上或不明频度）
(1) 重大不良反应
1）骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。
2）间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。
（2）其他不良反应
1）过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。
2）肝脏：有时出现AST、ALT等上升。
3）肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。
4）消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。
5）其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。
(1) 重大不良反应
1）骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。
2）间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。
（2）其他不良反应
1）过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。
2）肝脏：有时出现AST、ALT等上升。
3）肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。
4）消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。
5）其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。
禁忌
注意事项
1.下列患者慎用
（1）肝肾功能损害患者。
（2）合并感染症患者（因白细胞减少，降低对感染的抵抗力）。
（3）水痘患者（会出现致死性全身障碍）。
2．会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验（血液检查、肝功能及肾功能检查等），充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。
3．应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。
4．小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。
5．小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。
6．给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。
7．本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混合使用。
8．本品溶解后应速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。
9．静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。
（1）肝肾功能损害患者。
（2）合并感染症患者（因白细胞减少，降低对感染的抵抗力）。
（3）水痘患者（会出现致死性全身障碍）。
2．会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验（血液检查、肝功能及肾功能检查等），充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。
3．应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。
4．小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。
5．小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。
6．给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。
7．本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混合使用。
8．本品溶解后应速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。
9．静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
药物过量
药理毒理
作用机理：
主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。
药理：
1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。
2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，骨髓性白血病C-1498，桨细胞瘤X-5563（腹水型），欧利希氏腹水癌，腹水型乳癌MM-102，腹水型乳癌FM3A43，桨细胞瘤X-5563（实体），欧利希氏实体癌，硬膜肉瘤MS-147，显示卓越效果。
3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠有延命效果。
毒理：
1.急性毒性
(1)LD50值（mg/kg）
静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65mg/kg和59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg。
(2)对血液的影响（狗2.5、5、10 mg/kg静脉给药）
2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数，在第7-11日减少，但第14-16日基本恢复，血小板数未见明显变动，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复，嗜酸粒细胞数也有基本显示相同倾向，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第35日恢复到给药前数值；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，在第10-17日全例死亡。
2.亚急性毒性（大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周 静脉给药）
0.4mg/kg给药群：仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化。
2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。
10mg/kg给药群：见到伴有全身性出血倾向的死亡例。
（狗：0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周 静脉给药)。
各给药群全例的一般症状、体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功能检查及尿检查，与对照群之间无大的差别也未见异常。
3．致畸试验（大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日 妊娠第7-17日 静脉给药）
妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg给药群，见到出生仔平均体重减少，0.1mg/kg以上给药群发生多趾症等外形异常，有致畸性。
（家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日，妊娠第6-18日，静脉给药）
1.0mg/kg给药群，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外，其他未见异常。
主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。
药理：
1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。
2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，骨髓性白血病C-1498，桨细胞瘤X-5563（腹水型），欧利希氏腹水癌，腹水型乳癌MM-102，腹水型乳癌FM3A43，桨细胞瘤X-5563（实体），欧利希氏实体癌，硬膜肉瘤MS-147，显示卓越效果。
3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠有延命效果。
毒理：
1.急性毒性
(1)LD50值（mg/kg）
静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65mg/kg和59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg。
(2)对血液的影响（狗2.5、5、10 mg/kg静脉给药）
2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数，在第7-11日减少，但第14-16日基本恢复，血小板数未见明显变动，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复，嗜酸粒细胞数也有基本显示相同倾向，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第35日恢复到给药前数值；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，在第10-17日全例死亡。
2.亚急性毒性（大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周 静脉给药）
0.4mg/kg给药群：仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化。
2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。
10mg/kg给药群：见到伴有全身性出血倾向的死亡例。
（狗：0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周 静脉给药)。
各给药群全例的一般症状、体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功能检查及尿检查，与对照群之间无大的差别也未见异常。
3．致畸试验（大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日 妊娠第7-17日 静脉给药）
妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg给药群，见到出生仔平均体重减少，0.1mg/kg以上给药群发生多趾症等外形异常，有致畸性。
（家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日，妊娠第6-18日，静脉给药）
1.0mg/kg给药群，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外，其他未见异常。
药代动力学
贮藏
包装
有效期
执行标准
YBH14932006
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