注射用氧氟沙星 百科内容来自于: 百度百科

成份

本品主要成份为氧氟沙星。其化学名称为:(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸。
其结构式为:

分子式:C 18H 20FN 3O 4
分子量:361.38
本品所含辅料为甘露醇、乳酸。

性状

本品为白色或类白色冻干块状物。

规格

(1)0.2g;(2)0.4g

用法用量

临用前0.2g本品用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液100ml溶解后缓慢静脉滴注,滴注时间不少于30分钟。
静脉滴注。成人常用量:
(1)支气管感染、肺部感染:一次0.3g(以氧氟沙星计,下同),一日2次,疗程7~14日。
(2)急性单纯性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,10~14日。
(3)前列腺炎:一次0.3g,一日2次,疗程6周;衣原体宫颈炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。
(4)单纯性淋病:一次0.4g,单剂量。
(5)伤寒:一次0.3g,一日2次,疗程10~14日。
(6)铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g,一日2次。
或遵医嘱。

不良反应

(1)胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
(2)中枢神经系统反应:可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
(3)过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
(4)偶可发生:
①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
③静脉炎。
④结晶尿,多见于高剂量应用时。
⑤关节疼痛。
(5)少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围白细胞降低,注射部位刺激症状,多属轻度,并呈一过性。

禁忌

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项

(1)本品每100ml静脉滴注时间不得少于30分钟。以防止产生低血压。
(2)由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
(3)本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
(4)肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
(5)应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
(6)肝功能减退时,可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
(7)原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
(8)使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。
(9)同时使用其他药品,请告知医生。
(10)请放置于儿童不能够触及的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用。哺乳期妇女需暂停哺乳。

儿童用药

本品在小儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年用药

老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。或遵医嘱。

药物相互作用

(1)尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
(2)喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
(3)本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
(4)本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
(5)丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
(6)本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰氏阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属也有较高抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。本品目前临床耐药性有增多趋势,与其他喹诺酮类药物间呈交叉耐药现象。

药代动力学

本品给药后广泛分布至各组织、体液,除脑组织浓度较低外,其他器官和组织中浓度均较高。组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。蛋白结合率为20%~25%。本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品尚可通过胎盘屏障。本品也可通过乳汁分泌。

贮藏

遮光,密封,在阴凉干燥处保存(不超过20℃)。

包装

西林瓶装,5支/盒;10支/盒。

有效期

24个月。

执行标准

WS1-(X-25)-99Z
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- 来自原声例句
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