英文名：Clofazimine Soft Capsules
书页号：2000年版二部－916
本品系氯法齐明加精炼食用植物油研磨成细粉并调整浓度，混悬制成。含氯法齐明
(C27H22Cl2N4) 应为标示量的90.0%～110.0%。
氯法齐明胶丸
百科内容来自于：
药物名称
性状与鉴别
鉴别(1) 项试验，显相同的反应。
(2) 取本品内容物，加氯仿稀释成每1ml中约含氯法齐明75μg的溶液，摇匀，用干
燥滤纸滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液5ml，用氯
仿稀释至刻度，摇匀，在491nm 的波长处有最大吸收。
【检查】 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）
【含量测定】 取装量差异项下的内容物和洗涤胶囊壳的氯仿液，置100ml量瓶中，
加氯仿稀释至刻度，摇匀，精密量取25ml，置50ml烧杯中，照电位滴定法（附录Ⅶ A），
用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定
液(0.1mol/L)相当于47.34mg的C27H22Cl2N4。
药物分析
方法名称： 氯法齐明胶丸—氯法齐明的测定—电位滴定法
应用范围： 本方法采用电位滴定法测定氯法齐明胶丸中氯法齐明（C27H22Cl2N4）的含量。
本方法适用于氯法齐明胶丸中氯法齐明的含量测定。
方法原理： 供试品加三氯甲烷溶解稀释后，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于47.34mg的C27H22Cl2N4。
试剂： 1. 水（新沸放置至室温）
2.三氯甲烷
3. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
4. 基准邻苯二甲酸氢钾
5. 无水冰醋酸
6. 结晶紫指示液
仪器设备：
试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。
操作步骤： 取装量差异项下的内容物与洗涤胶囊壳的三氯甲烷，置100mL量瓶中，加三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，精密量取25mL，置50mL烧杯中，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于47.34mg的C27H22Cl2N4。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版二部，p.767。
药理作用
类别
同氯法齐明。抗麻风病类药物。
药代动力学
本品口服吸收率个体差异大，约45%～62%，与食物同服可增加其吸收。由于药物的高亲脂性，主要沉着于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、脾、小肠、肌肉、骨、乳汁和皮肤中，组织浓度高于血浓度，脑脊液内浓度低。本品从组织中释放及排泄缓慢，每日口服100mg和300mg，平均血药浓度分别为0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg，连续2个月或更长时间，血药峰浓度为1mg/L。单次给药后消除半衰期约为10日，反复给药后消除半衰期至少为70日。口服单剂300mg后，50%以原型在粪便中排出，24小时内以原型及代谢产物经尿排泄仅为微量，占0.01%～0.41%。3天内，约11%～66%的药物经粪、胆汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有药物。
适应症
1.作为治疗瘤型麻风的选用药，通常应与氨苯砜联合使用。
2.与利福平或乙硫异烟胺联合用于治疗耐砜类药物的菌株所致的感染。
3.本品也可用于红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应。
4.本品亦可与其他抗结核药合用于艾滋病患者并发非
典型分枝杆菌感染，但临床疗效常不满意。
用法用量
1.耐氨苯砜的各型麻风，口服, 一次50～100mg, 一日1次, 与其他一种或几种抗麻风药合用。
2.伴红斑结节麻风反应的各型麻风 有神经损害或皮肤溃疡凶兆者, 每日口服100～300mg,
有助于减少和撤除泼尼松(每日40～80mg)。待反应控制后,
逐渐递减至每日l00mg。为使组织内达到足够的药物浓度, 用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量。无神经损害或皮肤溃疡凶兆时, 按耐氨苯砜的各型麻风处理。
3.治疗氨苯砜敏感的各型麻风 本品可与其他两种抗麻风药合用。如可能三药合用至少2年以上, 直至皮肤涂片查菌转阴。此后, 继续采用一种合适的药物。
4.成人每日最大量 不超过300mg。小儿剂量尚未确认。
不良反应及禁忌症
不良反应
1.皮肤粘膜着色为其主要不良反应。服药2周后即可出现皮肤和粘膜红染，呈粉红色、棕色、甚至黑色。着色程度与剂量、疗程成正比。停药2月后色素逐渐减退，约1～2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡红色，且可通过胎盘使胎儿着色，但未有致畸报道。应注意个别患者因皮肤着色反应而导致抑郁症，曾有报道，2例患者继皮肤色素减退后，因精神抑郁而自杀。
2.约70%～80%用本品治疗的病人皮肤有鱼鳞病样改变，尤以四肢和冬季为主。停药后2～3月可好转。
3.本品可致食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃
肠道反应。
4.个别患者可产生眩晕、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮肤瘙痒等。
5.个别患者可产生皮肤色素减退。
6.个别报道发生阿斯综合征。
7.偶有服药期间发生脾梗死、肠梗阻或消化道出血而需进行剖腹探查者。因此应高度注意服药期间出现急腹症症状者。
禁忌症
1.对本品过敏者禁用。
2.严重肝、肾功能障碍及胃肠道疾患者。
注意事项
1.有胃肠疾患史或肝功能损害及对本品不能耐受者慎用。
2.应与食物或牛奶同时服用。
3.为防止耐药性产生,本品应与一种或多种其他抗麻风药物合用。
4.治疗伴红斑结节麻风反应的多种杆菌性麻风时,如有神经损害或皮肤溃疡凶兆,本品可与肾上腺皮质激素合用。
5.多种杆菌性(界线型、界线-瘤型和瘤型麻风)麻风疗程应持续2年以上,甚至终生给药。
6.每日剂量超过100mg时应严密观察，疗程应尽可能短。
7.对诊断的干扰: 可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基转移酶及胆红素升高，血钾降低。
8.用药期间，病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻时应减量、延长给药间期或停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品能透过胎盘并进入乳汁，使新生儿和哺乳儿皮肤染色。孕妇避免应用本品，哺乳期妇女不宜应用本品。
药物相互作用
1.本品与氨苯砜合用时，其抗炎作用下降，但不影响抗菌作用。
2.本品与利福平合用时，可能减少利福平的吸收率并延迟其达峰时间。
药物过量
药物过量时予以催吐、洗胃、导泻，必要时予以对症、支持治疗。
规格及贮藏
【规格】 50mg
【贮藏】 遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
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