氟喹诺酮类抗菌药 百科内容来自于: 百度百科

介绍

【性状】
  本品内容物为白色至淡黄色颗粒和粉末。
  【规格】
  0.1g

用法用量

口服。
  1.大肠埃希菌肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次0.4g(4粒),一日2次,疗程3日。
  2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染,剂量同上,疗程7~10日。
  3.复杂性尿路感染,剂量同上,疗程10~21日。
  4.单纯性淋球菌性尿道炎,单次0.8~1.2g(8粒~12粒)。
  5.急性及慢性前列腺炎,一次0.4g(4粒),一日2次,疗程28日。
  6.肠道感染,一次0.3~0.4g(3粒~4粒),一日2次,疗程5~7日。
  7.伤寒沙门菌感染,一日0.8~1.2g(8粒~12粒),分2~3次服用,疗程14~21日。

不良反应

1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
  2.中枢神经系统反应,可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
  3.过敏反应,皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
  4.偶可发生:
  (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。
  (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
  (3)静脉炎。
  (4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
  (5)关节疼痛。
  5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
  【禁忌】
  对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项

1.本品宜空腹服用,并同时饮水250ml。
  2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用量。
  3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
  4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
  5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
  6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品,极个别可能发生溶血反应。
  7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
  8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
  9.原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时,乳汁中不能检出该药。然而,由于研究剂量较小,且本类药物的其他品种经乳汁分泌,加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
  【儿童用药】
  本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
  【老年用药】
  老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

药物相互作用

1.尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
  2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
  3.环孢素与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
  4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
  5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
  6.本品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
  7.多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收,建议避免合用,不能避免时在本品服药前2小时,或服药后6小时服用。
  8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
  9.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
  【药物过量】
  小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg,未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
  【药理毒理】
  本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学

空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服本品0.4g和0.8g,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。
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- 来自原声例句
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