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枸橼酸铋雷尼替丁片
百科内容来自于:
适应症
胃溃疡,十二指肠溃疡,消化内科
用法用量
成人每次0.4g(2片),每日二次,饭前或饭后服。 治疗十二指肠溃疡:每次0.4g(2片),每日二次,疗程4周。 治疗良性胃溃疡:每次0.4g(2片),每日二次,疗程6~8周。 治疗幽门罗杆菌阳性的十二指肠溃疡:枸橼酸铋雷尼替丁片每次0.4g(2片),每日二次,疗程4周;首两周联用克拉霉素每次0.5g,每日两次或三次(每日总剂量1~1.5g)。
不良反应
过敏反应:罕见,包括皮肤瘙痒,皮疹等。 胃肠功能紊乱:一过性转氨酶(ALT和AST)异常;罕有粒细胞减少;中枢神经系统紊乱:偶见头晕、头痛失眠、味觉异常,罕见震颤; 也可出现与雷尼替丁相关的不良反应。
禁忌
对枸橼酸铋雷尼替丁或其任何组分过敏者禁用。
注意事项
1.本品可引起粪色变黑,舌发黑,易与黑便混淆,但停药后消失; 2.本品不宜长期大剂量使用(不宜超过)12周; 3.肾功能不全者(肌酐清除率 25ml/min)不宜使用或禁用; 4.胃溃疡患者用药前必须排除恶性肿瘤的可能性; 5.与克拉霉素联用时,应注意抗生素的使用说明书中的注意事项; 6.如与抗生素联用后,仍未根除幽门罗杆菌者,应做抗生素耐药试验,必要时更换抗生素; 7.有急性卟啉病史者不宜使用; 8.过期药品及废弃的药品包装请勿随意丢弃。
儿童用药
尚无有关儿童使用本品的研究资料,因此不宜用于儿童。
药物相互作用
1.与克拉霉素联用时,机体血清雷尼替丁、枸橼酸铋及14-羟克拉霉素的浓度分别增加57%、48%及31%;2.与大剂量抗酸药(170mgEq)合用,血清雷尼替丁浓度下降28%,血清枸橼酸铋的浓度也下降;3.与阿司匹林合用,乙酰水杨酸的吸收轻度下降;4.食物可降低铋剂的吸收,有实验表明餐后服用800mg枸橼酸铋雷尼替丁,其吸收率及吸收度餐前半小时服用者分别下降50%及25%,但不影响临床疗效。
药物过量
1.大、小鼠灌服本品2000~4000mg/kg,相当于人推荐剂量的15~30倍,可致实验动物震颤、角弓反张、呼吸困难甚至死亡;2.动物急毒研究发现,使用大剂量枸橼酸铋雷尼替丁可能导致肾毒性;3.用药过量时,可采用洗胃清除胃内残留的RBC,血液透析清除血浆中的枸橼酸铋和雷尼替丁,并给予适当的支持疗法。
药代动力学
本品400mg口服后,在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。其中,雷尼替丁血浆浓度峰值Cmax为453.4±119.7ng/ml;达峰时间Tmax为2.23±0.53hr;血浆蛋白结合率为15%;吸收率和吸收度随给药剂量增加(至1600g)而成比例增加;血浆半衰期为2.25±0.38hr;在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物,分别占给药剂量的4%、1%和1%;其中30%经肾脏排泄。铋的吸收低于摄入量的1%,其中吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加(口服RBC剂量大于800mg时),血浆半衰期为2.8~3.1h,大于99%的铋在胃肠道中不吸收,直接排出体外。
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