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替加氟注射液
百科内容来自于:
成份
本品主要成份为:替加氟。辅料:氢氧化钠。
化学名称:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
化学结构式:
分子式:C
8
H
9
FN
2
O
3
分子量:200.17
性状
本品为几乎无色的澄明液体。
适应症
主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。
规格
20ml:1.0g
用法用量
单药成人一日剂量800~1000mg或按体重一次15~20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中,一日1次静滴,总量20~40g为一疗程。也可与其他抗肿瘤药物联合应用。
不良反应
骨髓抑制反应轻,有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。
禁忌
孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
定期查血象、肝肾功能,异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。
孕妇及哺乳期妇女用药
禁用。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转换为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性,能干扰断DNA与RNA合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。
药代动力学
静注后,均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度较高,且可通过血脑屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高,血T1/25小时,24小时后尿排出原形23%,55%从肺经呼吸排出。
贮藏
遮光、密闭保存(10℃~30℃)。
包装
安瓿,5支/盒。
有效期
24个月
执行标准
《中国药典》2010年版二部及国家药品标准YBH22412005
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