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拟胆碱药
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简介
根据作用机制不同,临床使用的拟胆碱药可分为作用于胆碱受体的拟胆碱药和作用于胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药。
"拟胆碱药"包括能直接激动胆碱受体的药物(如毛果芸香碱)以及具有抗胆碱酯酶作用的药物(如毒扁豆碱、新斯的明等),后者能间接引起胆碱能神经的兴奋的效果。本类药物吸收后一般能使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加,因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。
分类
直接拟胆碱药:
作用并兴奋Ach- 受体(M 受体/N 受体) 。
间接拟胆碱药:
抑制Ach-E,使Ach水解受到抑制,增加内源性Ach在突触间隙中的量。
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
完全拟胆碱药,即M&N胆碱受体激动药;
乙酰胆碱、氨甲酰胆碱
节后拟胆碱药,即M胆碱受体激动药;
毛果芸香碱 (
匹鲁卡品
,pilocarpine)
N胆碱受体激动药(无临床应用价值,仅有毒理学意义):
尼古丁、洛贝林
作用
选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R, 产生M- 样作用。
对眼平滑肌和腺体选择性作用较强。
缩瞳
降低眼内压
调节痉挛
缩瞳
降低眼内压
房水产生与流向:
睫状肌上皮细胞分泌及虹膜后房面的毛细血管渗出→后房→瞳孔→前房→房面间隙→经滤帘流入巩膜静脉窦→流入眼球壁外静脉。
调节痉挛
调节:使晶状体聚焦,以适于视近物的过程。
兴奋睫状肌上M-R,使睫状小带放松,晶体因自身具有的弹性而变凸,致屈光度增加。此时只适合于视近物,看远物模糊。称为调节痉挛。
临床应用
青光眼
闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)效果好
开角型青光眼(慢性单纯性青光眼)
虹膜睫状体炎
与散瞳药交替使用,以散瞳为主(松弛休息),可使虹膜与晶体的粘连剥离,防止虹膜与晶状体粘连。
注意事项
滴眼后要压迫内眦,防止药物经鼻泪管入鼻腔,产生吸收副作用。
勿长期滴眼,以防发生粘连
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- 来自原声例句
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