1.一次性给药
健康人一次口服120μg、1,500μg[sup]注:[/sup],无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B
12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。
服药后8小时,尿中总B
12的排泄量为用药后24小时排泄量的40~80%。
注:标记的一次口服1,500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量
2.连续给药
观察健康人连续12周每天口服1,500μg,至停药后4周的血清中总B
12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达约2.8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。