本品主要成份为富马酸比索洛尔，其化学名称为 ：l-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]- 3- [(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，（E）-2-丁烯二酸盐（2 ：1）。
其结构式为：
分子式为：C 18H 31NO 4·1/2C 4H 4O 4
分子量：766.97
其结构式为：
分子式为：C 18H 31NO 4·1/2C 4H 4O 4
分子量：766.97
康忻
百科内容来自于：
成份
性状
适应症
规格
用法用量
对于所有适应症：
应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。
本品需按照医生处方使用。
高血压或心绞痛的治疗：
通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。
本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。
本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。
慢性稳定性心力衰竭（CHF）的治疗：
开始比索洛尔治疗时患者病情必须稳定（无急性衰竭）。
慢性心力衰竭标准治疗包括一种ACE抑制剂（或当对ACE抑制剂不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂）、β-受体阻滞剂、利尿剂，以及适当时使用强心甙类药物。本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量滴定期。
建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。
注意：水品治疗慢性稳定性心力衰竭必须首先经过下文所述述的剂量滴定期。
使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：
•1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至
•2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至
•3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至
•5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至
•7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至
•10mg，每日1次，作为维持治疗
最大推荐剂量为10mg，每日1次。
建议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生命体征（血压、心率）、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。
剂量调整
如果出现暂时的心力衰竭恶化、低血压或心动过缓，建议重新考虑合并用药的剂量。如有必要可以暂时降低比索洛尔的剂量，或考虑停药。
当病情稳定后考虑重新开始比索洛尔治疗和／或上调比索洛尔剂量。
使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。
若没有医师指导，不得突然停药或变更剂量，因为可能导致暂时的病情恶化。尤其对于伴有缺血性心脏病患者不得突然停药。如果需要停药，建议逐步降低剂量。
特殊人群
肝、肾功能不全者
高血压或心绞痛治疗：轻、中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭（肌酐清除率[20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。
肾透析患者使用比索洛尔的经验较少；但也没有证据表明该类患者的剂量需要调整。
慢性稳定性心力衰竭的治疗：尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。
老年患者：
不需要剂量调整。
应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。
本品需按照医生处方使用。
高血压或心绞痛的治疗：
通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。
本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。
本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。
慢性稳定性心力衰竭（CHF）的治疗：
开始比索洛尔治疗时患者病情必须稳定（无急性衰竭）。
慢性心力衰竭标准治疗包括一种ACE抑制剂（或当对ACE抑制剂不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂）、β-受体阻滞剂、利尿剂，以及适当时使用强心甙类药物。本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量滴定期。
建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。
注意：水品治疗慢性稳定性心力衰竭必须首先经过下文所述述的剂量滴定期。
使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：
•1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至
•2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至
•3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至
•5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至
•7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至
•10mg，每日1次，作为维持治疗
最大推荐剂量为10mg，每日1次。
建议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生命体征（血压、心率）、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。
剂量调整
如果出现暂时的心力衰竭恶化、低血压或心动过缓，建议重新考虑合并用药的剂量。如有必要可以暂时降低比索洛尔的剂量，或考虑停药。
当病情稳定后考虑重新开始比索洛尔治疗和／或上调比索洛尔剂量。
使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。
若没有医师指导，不得突然停药或变更剂量，因为可能导致暂时的病情恶化。尤其对于伴有缺血性心脏病患者不得突然停药。如果需要停药，建议逐步降低剂量。
特殊人群
肝、肾功能不全者
高血压或心绞痛治疗：轻、中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭（肌酐清除率[20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。
肾透析患者使用比索洛尔的经验较少；但也没有证据表明该类患者的剂量需要调整。
慢性稳定性心力衰竭的治疗：尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。
老年患者：
不需要剂量调整。
不良反应
下述不良反应按照系统器官分类，发生率定义如下：
非常常见（]1／10）
常见（＜1／10）
少见（＜1/100）
罕见（＜1/1000）
非常罕见（＜1/10000）
神经系统异常
常见：头晕*，头痛*
实验室检查
罕见：甘油三酯升高，肝酶升高（ALAT，ASAT）
眼异常
罕见：泪液分泌减少（已经考虑患者是否使用了隐形眼镜）
非常罕见：结膜炎
耳和迷路异常
罕见：听力障碍
心脏异常
非常常见：心动过缓（慢性心力衰竭患者中）
常见：既有心力衰竭恶化（慢性心力衰竭患者中）
少见：房室传导障碍；心动过缓（高血压或心绞痛患者中）；既有心力衰竭恶化（高血压或心绞痛患者中）
血管异常
常见：肢端发冷或麻木；低血压，特别在心力衰竭患者中
呼吸道异常
少见：在易患支气管痉挛的患者中（例如支气管哮喘）出现呼吸短促（呼吸困难）
罕见：过敏性鼻炎
胃肠道异常
常见：主诉胃肠道病症，如恶心、呕吐，腹泻、便秘
肌肉骨骼和结缔组织异常
少见：肌无力、肌肉抽筋
皮肤异常
皮肤反应（例如罕见：过敏反应，如瘙痒、潮红，皮疹；非常罕见：脱发。β-受体阻滞剂可能会引起或加重银屑病，或引起银屑病样皮疹。）
全身不适
常见：衰弱（慢性心力衰竭患者中），疲劳*
少见：衰弱（高血压或心绞痛患者中）
生殖系统和乳房异常
罕见：性功能障碍
肝异常
罕见：肝炎
精神异常
少见：抑郁、睡眠障碍
罕见：梦魇、幻觉
仅用于高血压或心绞痛患者：
*这些症状特别在治疗开始时发生。一般程度轻微，并通常在1-2周后消失。
当出现上述不良反应或任何非预期反应时，请告知医师。为了避免严重的反应，当不良反应严重、突然发生或迅速恶化时，请立即告知医师。
非常常见（]1／10）
常见（＜1／10）
少见（＜1/100）
罕见（＜1/1000）
非常罕见（＜1/10000）
神经系统异常
常见：头晕*，头痛*
实验室检查
罕见：甘油三酯升高，肝酶升高（ALAT，ASAT）
眼异常
罕见：泪液分泌减少（已经考虑患者是否使用了隐形眼镜）
非常罕见：结膜炎
耳和迷路异常
罕见：听力障碍
心脏异常
非常常见：心动过缓（慢性心力衰竭患者中）
常见：既有心力衰竭恶化（慢性心力衰竭患者中）
少见：房室传导障碍；心动过缓（高血压或心绞痛患者中）；既有心力衰竭恶化（高血压或心绞痛患者中）
血管异常
常见：肢端发冷或麻木；低血压，特别在心力衰竭患者中
呼吸道异常
少见：在易患支气管痉挛的患者中（例如支气管哮喘）出现呼吸短促（呼吸困难）
罕见：过敏性鼻炎
胃肠道异常
常见：主诉胃肠道病症，如恶心、呕吐，腹泻、便秘
肌肉骨骼和结缔组织异常
少见：肌无力、肌肉抽筋
皮肤异常
皮肤反应（例如罕见：过敏反应，如瘙痒、潮红，皮疹；非常罕见：脱发。β-受体阻滞剂可能会引起或加重银屑病，或引起银屑病样皮疹。）
全身不适
常见：衰弱（慢性心力衰竭患者中），疲劳*
少见：衰弱（高血压或心绞痛患者中）
生殖系统和乳房异常
罕见：性功能障碍
肝异常
罕见：肝炎
精神异常
少见：抑郁、睡眠障碍
罕见：梦魇、幻觉
仅用于高血压或心绞痛患者：
*这些症状特别在治疗开始时发生。一般程度轻微，并通常在1-2周后消失。
当出现上述不良反应或任何非预期反应时，请告知医师。为了避免严重的反应，当不良反应严重、突然发生或迅速恶化时，请立即告知医师。
禁忌
注意事项
用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量滴定期开始，同时应进行定期的监测。
以下情况使用本品时应特别注意：
•糖尿病患者血糖水平波动较大时；可能会掩盖低血糖症状
•严格禁食
•正在进行脱敏治疗
•一度房室传导阻滞
•变异型心绞痛
•外周动脉闭塞疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时）
支气管哮喘和其它慢性阻塞性肺部疾病患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2-受体激动剂的剂量。
和其它β-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。
全身麻醉：患者接受全身麻醉时，须告知麻醉师患者正在使用β受体阻滞剂。如果认为手术前必须停用本品，则须逐渐停药，完全停药48小时后进行麻醉。
患有银屑病或有银屑病家族史的病人，只是在慎重考虑利／弊之后，方可决定是否应用β受体阻滞剂（如富马酸比索洛尔片）。
嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。
使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。
除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。
在一项冠心痛患者的研究中，比索洛尔不影响患者的驾驶能力。不过由于疗效反应的个体差异，使用本品可能会影响驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。
尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：
•胰岛素依赖型糖尿病（Ⅰ型）
•严重肾功能损害
•严重肝功能损害
•限制型心肌病
•先天性心脏病
•有显著血流动力学改变的器质性瓣膜病
•3个月内发生过心肌梗死
运动员慎用。
以下情况使用本品时应特别注意：
•糖尿病患者血糖水平波动较大时；可能会掩盖低血糖症状
•严格禁食
•正在进行脱敏治疗
•一度房室传导阻滞
•变异型心绞痛
•外周动脉闭塞疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时）
支气管哮喘和其它慢性阻塞性肺部疾病患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2-受体激动剂的剂量。
和其它β-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。
全身麻醉：患者接受全身麻醉时，须告知麻醉师患者正在使用β受体阻滞剂。如果认为手术前必须停用本品，则须逐渐停药，完全停药48小时后进行麻醉。
患有银屑病或有银屑病家族史的病人，只是在慎重考虑利／弊之后，方可决定是否应用β受体阻滞剂（如富马酸比索洛尔片）。
嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。
使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。
除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。
在一项冠心痛患者的研究中，比索洛尔不影响患者的驾驶能力。不过由于疗效反应的个体差异，使用本品可能会影响驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。
尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：
•胰岛素依赖型糖尿病（Ⅰ型）
•严重肾功能损害
•严重肝功能损害
•限制型心肌病
•先天性心脏病
•有显著血流动力学改变的器质性瓣膜病
•3个月内发生过心肌梗死
运动员慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇：
比索洛尔可能损害孕妇和／或胎儿／新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。
除非明确了必须使用，否则孕妇不应使用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。
哺乳期妇女：
本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。
比索洛尔可能损害孕妇和／或胎儿／新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。
除非明确了必须使用，否则孕妇不应使用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。
哺乳期妇女：
本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。
儿童用药
老年用药
药物相互作用
1.不推荐的合并用药 ：
[u]用于慢性稳定性心力衰竭的治疗 ：[/u]
钙拮抗剂：对收缩力、房室传导和血压产生负面影响。
[u]用于高血压和心绞痛的治疗[/u] ：
钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫 ：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。
[u]用于所有适应症的治疗 ：[/u]
可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导。
单胺氧化酶抑制剂(MAO-B抑制剂除外)： 可以增加β-受体阻滞剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。
2.合并用药时应特别注意以下情况 ：
[u]用于高血压和心绞痛的治疗 [/u]：
钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平)：增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者，合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。
[u]用于所有适应症的治疗 ：[/u]
一类抗心律不齐药物(如丙吡胺、奎尼丁) ：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。
三类抗心律不齐药物(如胺碘酮) ：可能延长心房传导时间。
拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶) ：可能延长房室传导时间。
其它β-受体阻滞剂，包括滴眼剂，可以增强其作用。
与氯压定 联用时，需在本品停用几天之后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。
本品与麦角胺类衍生物 (如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。
胰岛素和口服抗糖尿病药物 ：增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。
麻醉剂 ：减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。
洋地黄毒甙 ：减慢心率，延长房室传导时间。
前列腺素合成酶抑制剂 ：减弱降血压作用。
麦角胺衍生物 ：加剧外周循环紊乱。
拟交感神经药物 ：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。
三环类抗抑郁药，巴比妥类，吩噻嗪和其它抗高血压药物 ：降血压作用增强。
利福平 ：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。
甲氟喹 ：增大心动过缓的危险性。
[u]用于慢性稳定性心力衰竭的治疗 ：[/u]
钙拮抗剂：对收缩力、房室传导和血压产生负面影响。
[u]用于高血压和心绞痛的治疗[/u] ：
钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫 ：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。
[u]用于所有适应症的治疗 ：[/u]
可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导。
单胺氧化酶抑制剂(MAO-B抑制剂除外)： 可以增加β-受体阻滞剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。
2.合并用药时应特别注意以下情况 ：
[u]用于高血压和心绞痛的治疗 [/u]：
钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平)：增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者，合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。
[u]用于所有适应症的治疗 ：[/u]
一类抗心律不齐药物(如丙吡胺、奎尼丁) ：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。
三类抗心律不齐药物(如胺碘酮) ：可能延长心房传导时间。
拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶) ：可能延长房室传导时间。
其它β-受体阻滞剂，包括滴眼剂，可以增强其作用。
与氯压定 联用时，需在本品停用几天之后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。
本品与麦角胺类衍生物 (如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。
胰岛素和口服抗糖尿病药物 ：增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。
麻醉剂 ：减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。
洋地黄毒甙 ：减慢心率，延长房室传导时间。
前列腺素合成酶抑制剂 ：减弱降血压作用。
麦角胺衍生物 ：加剧外周循环紊乱。
拟交感神经药物 ：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。
三环类抗抑郁药，巴比妥类，吩噻嗪和其它抗高血压药物 ：降血压作用增强。
利福平 ：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。
甲氟喹 ：增大心动过缓的危险性。
药物过量
β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压，支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量(最大2000 mg)的报道，患者出现心动过缓和／或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。
通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法 ：
心动过缓 ：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。
低血压： 应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。
房室传导阻滞(二度或三度) ：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。
急性心衰加剧 ：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛 ：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β 2-拟交感神经药和/或氨茶碱。
低血糖 ：静注葡萄糖。
通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法 ：
心动过缓 ：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。
低血压： 应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。
房室传导阻滞(二度或三度) ：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。
急性心衰加剧 ：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛 ：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β 2-拟交感神经药和/或氨茶碱。
低血糖 ：静注葡萄糖。
临床试验
在高血压或冠心病患者中的对照临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。
总计2647名患者入组CIBISⅡ临床试验。83%（n=2202）为NYHAL心功能分级Ⅲ级，170%（n=445）为Ⅳ级。这些患者具有稳定的症状性收缩性心衰（射血分数≤35%，基于超声心动图）。总死亡率从17.3%降低到11.8%（相对风险降低了34%）。观察到猝死率显著降低（3.6%对6.3%，相对风险降低了44%）和因心衰发作需要入院治疗的患者数显著降低（12%对17.6%,相对风险降低了36%）。按照纽约心脏学会（NYHA）分类法，最终显示功能状态有显著改善。在比索洛尔开始给药和剂量递增时，观察到由于心动过缓（0.53%）、低血压（0.23%）和急性心功能失代偿（4.97%）入院，但这些频率并不高于安慰剂组（0%、0.3%和6.74%）。在整个研究期间，致死的和致残的中风次数在比索洛尔组中为20，在安慰剂组中为15。
CIBISⅢ临床试验入选了1010名患有轻度至中度慢性心力衰竭（CHF；NYHA心功能分级Ⅱ或Ⅲ级）、左心室射血分数≤35%、年龄≥65周岁的患者，患者之前没有接受过ACE抑制剂、β-受体阻滞剂或血管紧张素Ⅱ受体抗剂的治疗。患者经比索洛尔或依那普利初始治疗6个月后，接受6至24个月的比索洛尔和依那普利联合治疗。
在比索洛尔作为初始治疗的6个月中，慢性心力衰竭恶化发生率有增加的趋势。在符合方案分析集中，比索洛尔初始治疗组相比依那普利初始治疗组的非劣效性没有被证实，尽管在试验结束时，对于死亡和入院的主要联合终点，两种CHF的初始治疗方法的发生比率相似（比索洛尔先治疗组中32.4%，相比依那普利先治疗组中33.1%，符合方案分析集）。研究显示比索洛尔也能用于轻度至中度老年慢性心力衰竭患者。
总计2647名患者入组CIBISⅡ临床试验。83%（n=2202）为NYHAL心功能分级Ⅲ级，170%（n=445）为Ⅳ级。这些患者具有稳定的症状性收缩性心衰（射血分数≤35%，基于超声心动图）。总死亡率从17.3%降低到11.8%（相对风险降低了34%）。观察到猝死率显著降低（3.6%对6.3%，相对风险降低了44%）和因心衰发作需要入院治疗的患者数显著降低（12%对17.6%,相对风险降低了36%）。按照纽约心脏学会（NYHA）分类法，最终显示功能状态有显著改善。在比索洛尔开始给药和剂量递增时，观察到由于心动过缓（0.53%）、低血压（0.23%）和急性心功能失代偿（4.97%）入院，但这些频率并不高于安慰剂组（0%、0.3%和6.74%）。在整个研究期间，致死的和致残的中风次数在比索洛尔组中为20，在安慰剂组中为15。
CIBISⅢ临床试验入选了1010名患有轻度至中度慢性心力衰竭（CHF；NYHA心功能分级Ⅱ或Ⅲ级）、左心室射血分数≤35%、年龄≥65周岁的患者，患者之前没有接受过ACE抑制剂、β-受体阻滞剂或血管紧张素Ⅱ受体抗剂的治疗。患者经比索洛尔或依那普利初始治疗6个月后，接受6至24个月的比索洛尔和依那普利联合治疗。
在比索洛尔作为初始治疗的6个月中，慢性心力衰竭恶化发生率有增加的趋势。在符合方案分析集中，比索洛尔初始治疗组相比依那普利初始治疗组的非劣效性没有被证实，尽管在试验结束时，对于死亡和入院的主要联合终点，两种CHF的初始治疗方法的发生比率相似（比索洛尔先治疗组中32.4%，相比依那普利先治疗组中33.1%，符合方案分析集）。研究显示比索洛尔也能用于轻度至中度老年慢性心力衰竭患者。
药理毒理
药理学：
比索洛尔是一种高选择性β 1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β 1-受体有高亲和力，对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β 2-受体仅有很低的亲合力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β 2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β 1-受体选择性作用。
对照的临床研究表明，每天10 mg剂量的比索洛尔与每天100 mg阿替洛尔，100 mg美托洛尔或160 mg普萘洛尔的效果相当。
比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。
口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大降压效应。
比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。
急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
毒理学：
动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒牲(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
比索洛尔是一种高选择性β 1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β 1-受体有高亲和力，对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β 2-受体仅有很低的亲合力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β 2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β 1-受体选择性作用。
对照的临床研究表明，每天10 mg剂量的比索洛尔与每天100 mg阿替洛尔，100 mg美托洛尔或160 mg普萘洛尔的效果相当。
比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。
口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大降压效应。
比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。
急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
毒理学：
动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒牲(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
药代动力学
比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收（]90%）。由于肝脏首过效应很小（[10%），故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天1次约药后血浆半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时。
比索洛尔通过两条途径从体内排出，50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全患者的药代动力学尚无研究。
比索洛尔的药代动力学为线性，与年龄无关。
与健康志愿者比较，慢性心衰患者(NYHA Ш级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10 mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21 ng/mL，半衰期为17±5小时。
比索洛尔通过两条途径从体内排出，50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全患者的药代动力学尚无研究。
比索洛尔的药代动力学为线性，与年龄无关。
与健康志愿者比较，慢性心衰患者(NYHA Ш级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10 mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21 ng/mL，半衰期为17±5小时。
贮藏
包装
有效期
执行标准
批准文号
生产企业
核准日期
修订日期
2010年9月29日
$firstVoiceSent
- 来自原声例句