本品为外周性镇咳药,通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强,维持时间长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无作用,因此它的中枢抑制的不良反应较少,是一种高效安全的镇咳药物。
对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示,用药期间的主要现象有大鼠流涎,摄食量和体重下降,狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加;高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为24mg/kg/d,此剂量为临床用量的10倍。在临床用量30倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。