对成人静脉注射依托咪酯0.3mg/Kg后10小时，测定其血药浓度。进入全麻时、为≥0.23μg/ml；并迅速分布到全身（分布符合三室开放型）。静注后1分钟内即可使脑组织内浓度达1.5±0.35μg/g，高于血药浓度。2分钟出现于肺、肾、肌肉、心和脾等，7～28分钟到达脂肪、睾丸和胃肠。生物半衰期为75分钟，分布半衰期为2.81+1.64分钟，消除半衰期为
3.88±1.11小时。
依托咪酯主要在肝内降解。最初30分钟降解最快，其后较慢。注射后第一天，从尿中排泄量占给药量的75%。代谢的主要产物为依托咪酯的水解物R-(+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-羧酸，约占尿排泄物的80%。
