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头孢羟氨苄颗粒
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适应症
用法用量
口服：溶于40℃以下的温开水内口服。成人一天8-16袋，分2-3次服；小儿一天30mg/kg体重，分2次服。或遵医嘱。
不良反应
少数人有恶心、食欲下降、皮疹等，停药后自行消失。
禁忌
对本品及头孢类抗生素过敏者禁用。
注意事项
对青霉素过敏者、肾功能明显损害者、有胃肠道(特别是结肠炎)病史者慎用。本品不宜长期服用，以免引起假膜性肠炎。
药物过量
1．无尿病人过量服用本品达lg后，需进行6-8小时血液透析才可将63%本品排出体外。
2．6岁以下儿童过量服用本品，若少于250mg/kg，只需一般支持治疗和临床密切观察；若超过250mg/kg，则应立即洗胃以促进胃排空。
药理毒理
药理作用
头孢羟氨苄为第一代口服的头孢菌素。通过抑制细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用。对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌，凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。
毒理研究
头孢羟氨苄毒性低。给新生小鼠12600mg/kg的高剂量未发生死亡；犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，连续6个月，对各组织器官未产生毒性反应。
生殖毒性：小鼠和大鼠给予头孢羟氨苄剂量达人用剂量的11倍，未见对生育力和胎儿的影响。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应，只有在明确需要时，头孢羟氨苄才能用于怀孕期妇女。
药理作用
第一代头孢菌素的半合成抗生素。其抗菌机制是经干扰细胞壁的合成，达到杀菌目的。对革兰阳性菌一般均有较强的抗菌作用，对革兰阴性菌如大肠杆菌和痢疾杆菌等亦有一定的抗菌作用。绿脓杆菌和不动杆菌等对本品耐药。
药代动力学
据文献资料报道，头孢羟氨苄口服吸收良好，受食物影响小。空腹单剂量口服0.5或1.0g后约1-2.5小时达血药峰浓度，平均Cmax分别为16ug/ml或28ug/ml。体内有效浓度维持较持久，给药后12小时仍可测得微量，血消除半衰期(t1/2)约为2.25小时。食物对血药峰浓度和t1/2均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较后两者持久。蛋白结合率约为20%。在体内分布广泛，口服1.Og后2-5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3 mg/L、11.4 mg/L、7.4 mg/L；骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%，31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。头孢羟氨苄可进入胎盘，也可随乳汁分泌。90%以上的药物以原形从尿液排泄．24小时累积排出给药量的86%，尿液中药物浓度高。血液透析有助于清除头孢羟氨苄。
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