复方硫酸双肼屈嗪片 百科内容来自于: 百度百科

成份

无水硫酸双肼屈嗪,氢氯噻嗪,盐酸可乐定。

性状

本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或微黄色。

适应症

用于Ⅰ、Ⅱ期高血压症及不宜手术治疗的肾血管性、肾性高血压患者。

规格

60片 本品每片含无水硫酸双肼屈嗪7mg;氧氯噻嗪5mg;盐酸可乐定0.015mg。

用法用量

饭后口服。开始一次l片,一日3次。一周后根据血压变化程度适当增减服药荆量或次数,或遵医嘱。最大剂量为一次4片-一日3次。

不良反应

常见的有口干、上腹不适、夜尿多、乏力等现象;较少见的有失眠、嗜睡、恶心、头晕、便秘等。

禁忌

1、对本品成份过敏者禁用。
2、主动脉瘤、脑中风患者禁用。
3、严重肾功能障碍患者禁用。
4、孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1、停服本药时需逐渐减量,因少数患者突然停药可能出现血压回升现象。
2、不适用于嗜铬细胞瘤引起的高血压。
3、如能配合低盐饮食(每天5~6g),可增强和巩固疗效。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘,并可通过乳汁分泌。故孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药

老年人对本品降压作用较为敏感,在服用期间应根据血压情况适当减少服药剂量或次数。

药物相互作用

1、与非甾体类抗炎药I司用可使降压作用减弱。
2、与其他降压药合用可加强降压作用。
3、与抑交感胺类药物合用可使降压作用减弱。
4、与三环类抗抑郁药合用,可减弱降压作用。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

硫酸双肼屈嗪为周围血管扩张药,主要扩张小动脉,可使周围血管阻力降低,心率增快,心每博量和心排出量增加,同时不仅不降低肾血流最,还可使之增加。长期使用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。氢氯噻嗪为利尿降压药,通过利尿排钠,使血浆与细胞外液容量减少,血容量、心排血景降低以及总外周血管阻力降低,因而血压降低。盐酸可乐定是α受体激动剂,直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α,受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动;还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低皿压。

药代动力学

硫酸双肼屈嗪口服吸收良好,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用度为50%,肼届嗪的半衰期(t1/2)2~3小时,血浆蛋白的结合率87%,作用持续时间24小时,表观分布容秘(1.6±O 3)L/kg。代谢产物75%由尿排出,粪便排出8%,仅1%~2%以原形从尿中排出。清除率每公斤体重(56±13)ml/min。

氢氯噻嗪口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。半衰期(t1/2)为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。

盐酸可乐定口服后70%-80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血一脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为135ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期(tl/2β)为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±l.2)ml/(min?kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。

贮藏

遮光,密封保存。

包装

铝塑包装,20片/板×3板。
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- 来自原声例句
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