本品主要成份为西洛他唑，其化学名称为：6-[4-（1-环已基-1H-戊四唑（5'）丁氧基）3，4-二氢-1H-喹诺酮（2'）
分子式：C 20H 27N 5O 2
分子量：369.47
分子式：C 20H 27N 5O 2
分子量：369.47
培达
百科内容来自于：
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
（1）过敏：偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感，此时请停止服用。
（2）循环系统：偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐；心肌梗塞；心绞痛；充血性心衰；血压上升；发热；头晕；血压低，此时减量或停药。
（3）神经系统：偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦，此时减量或停药。
（4）消化系统：偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。
（5）呼吸系统：间质性肺炎。
（6）血液系统：国外曾报道，有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症（频度不明）、血小板减少（罕有）、贫血、白细胞减少，应注意观察，发现异常时，减量或停药。
（7）肝脏：偶有GOT、GPT、AL-P、LDH值升高等异常及黄疸。
（8）肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。
（9）其他：浮肿、疼痛，偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。
（10）出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。应充分注意观察，有上述症状时，应停药。
（2）循环系统：偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐；心肌梗塞；心绞痛；充血性心衰；血压上升；发热；头晕；血压低，此时减量或停药。
（3）神经系统：偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦，此时减量或停药。
（4）消化系统：偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。
（5）呼吸系统：间质性肺炎。
（6）血液系统：国外曾报道，有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症（频度不明）、血小板减少（罕有）、贫血、白细胞减少，应注意观察，发现异常时，减量或停药。
（7）肝脏：偶有GOT、GPT、AL-P、LDH值升高等异常及黄疸。
（8）肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。
（9）其他：浮肿、疼痛，偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。
（10）出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。应充分注意观察，有上述症状时，应停药。
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
老年用药
药物相互作用
1．与抗凝药（华法林等）、抑制血小板聚集的药物（阿司匹林、噻氯匹定等）、血栓溶解药[尿激酶、r-TAP(tissue plasminogen activator组织纤维蛋白溶解原激活剂)]、前列腺素E1制剂及其衍生物（前列地尔、前列腺素类等）等合用时，由于本品具有对血小板聚集的抑制作用，与上述药物合用，有可能促进出血或加重出血；与以上药物合用时，为了减少出血等副作用，应认真地进行血液凝固方面的检查等。
2．与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物（红霉素、西咪替丁等）、成为药物代谢酶(CYP3A4) 基质的药物[地尔硫卓（硫氮卓酮）等]、阻碍药物代谢酶 (CYP2C19)的药物（奥美拉唑等）合用时，有可能使本品的血中浓度上升，本品的作用可能增强，合用时应注意减量，并从低剂量开始给药，还应注意不要与葡萄汁同时服用
2．与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物（红霉素、西咪替丁等）、成为药物代谢酶(CYP3A4) 基质的药物[地尔硫卓（硫氮卓酮）等]、阻碍药物代谢酶 (CYP2C19)的药物（奥美拉唑等）合用时，有可能使本品的血中浓度上升，本品的作用可能增强，合用时应注意减量，并从低剂量开始给药，还应注意不要与葡萄汁同时服用
药物过量
药理毒理
一、药理
1、 抗血小板作用
（1）体外（in vitro）
a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。
b.对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集，还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。
（2）体内（in vivo）
a.用犬进行口服给药试验，可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。
b.慢性动脉闭塞症患者口服后，可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。
c.人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用，连续服用也可维持效果而不会减弱。
d.停用本品即可使被抑制的血小板聚集能随本品血药浓度的衰减恢复到给药前值，未发现有反跳现象（聚集亢进）。
2、抗血栓作用
可抑制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。
可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠，而诱发的血栓后肢循环不全的进展。
可抑制将犬的股动脉置换为人工血管，而诱发的局部血栓栓塞症状。
3、血管扩张作用
可迟缓由KC1、前列腺素F 2a导致的犬的离体股动脉收缩。
可增大麻醉犬的股动脉血流量。
对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。
进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升，皮肤血流量有所增加。
4、作用机理
本品能抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放，但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外，对血小板的花生四烯酸代谢没有影响，而通过血栓素A 2(TXA 2)抑制血小板聚集。
本品通过抑制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性，从而发挥血小板作用及血管扩张作用。
二、毒理
1、急性毒性
小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD 50值均大于5000mg/kg，犬口服西洛他唑LD 50值均大于2000mg/kg。
2、亚急性．慢性毒性
亚急性毒性试验（口服13周）的最大安全剂量，大白鼠、犬为30mg/kg/day。
慢性毒性试验（口服52周）的最大安全剂量，大白鼠为6mg/kg/day，犬为12mg/kg/day。
3、生殖毒性试验
大白鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验，对交尾及受胎能力没有影响，大白鼠的器官形成期的给药试验，在1g/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加，但用日本白家兔进行试验未见影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验，在0.15g/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象，但生育后发育良好。
4、抗原性 未见抗原性。
5、致突变性 用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。
6、致癌性 用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。
三、一般药理
除有弛缓血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外，几乎未见其他作用。
1、 抗血小板作用
（1）体外（in vitro）
a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。
b.对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集，还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。
（2）体内（in vivo）
a.用犬进行口服给药试验，可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。
b.慢性动脉闭塞症患者口服后，可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。
c.人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用，连续服用也可维持效果而不会减弱。
d.停用本品即可使被抑制的血小板聚集能随本品血药浓度的衰减恢复到给药前值，未发现有反跳现象（聚集亢进）。
2、抗血栓作用
可抑制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。
可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠，而诱发的血栓后肢循环不全的进展。
可抑制将犬的股动脉置换为人工血管，而诱发的局部血栓栓塞症状。
3、血管扩张作用
可迟缓由KC1、前列腺素F 2a导致的犬的离体股动脉收缩。
可增大麻醉犬的股动脉血流量。
对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。
进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升，皮肤血流量有所增加。
4、作用机理
本品能抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放，但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外，对血小板的花生四烯酸代谢没有影响，而通过血栓素A 2(TXA 2)抑制血小板聚集。
本品通过抑制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性，从而发挥血小板作用及血管扩张作用。
二、毒理
1、急性毒性
小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD 50值均大于5000mg/kg，犬口服西洛他唑LD 50值均大于2000mg/kg。
2、亚急性．慢性毒性
亚急性毒性试验（口服13周）的最大安全剂量，大白鼠、犬为30mg/kg/day。
慢性毒性试验（口服52周）的最大安全剂量，大白鼠为6mg/kg/day，犬为12mg/kg/day。
3、生殖毒性试验
大白鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验，对交尾及受胎能力没有影响，大白鼠的器官形成期的给药试验，在1g/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加，但用日本白家兔进行试验未见影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验，在0.15g/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象，但生育后发育良好。
4、抗原性 未见抗原性。
5、致突变性 用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。
6、致癌性 用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。
三、一般药理
除有弛缓血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外，几乎未见其他作用。
药代动力学
贮藏
包装
有效期
批准文号
生产企业
浙江大冢制药有限公司
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