克林霉素磷酸酯片 百科内容来自于: 百度百科

性状

本品为薄膜衣片,除去外包衣后显白色。

适应症

本品适应症与盐酸克林霉素口服制剂一致,用于治疗由敏感细菌(如厌氧菌与葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等)引起的感染;
1.呼吸道感染;
2.泌尿系统感染;
3.五官感染及皮肤软组织感染等。
注意:本品代谢产物克林霉素不能通过血脑屏障,对脑膜炎无效;对于厌氧菌感染,本品与甲硝唑有相同的疗效。

规格

0.15g。

用法用量

口服,一次0.15~0.3g(1~2片)(以克林霉素计),一日3~4次;小儿每日每公斤体重10~20mg,分3~4次服用。为防止急性风湿热的发生,用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程至少为10日。

药理毒理

药理作用
克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。
体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:
1.需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。
2.厌氧革兰氏阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。
3.厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。
4.厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
毒理研究
遗传毒性:Ames试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg,未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg或皮下注射剂量为250mg/kg,结果未见有致畸胎作用。然而,尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。

药代动力学

由于本品(克林霉素磷酸酯)临床研究采用生物等效性临床研究设计,参比制剂为盐酸克林霉素,所测药物为克林霉素,其研究结果提示本品与盐酸克林霉素等效。
克林霉素磷酸酯口服吸收后,在体内迅速水解成为具有抗菌活性的克林霉素,口服迅速吸收,进食对吸收的影响不大。克林毒素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中有较高的浓度,孕妇及乳母使用克林霉素磷酸酯应注意其利弊。克林霉素蛋白结合率高(90%)。口服后克林霉素浓度达峰时间为0.75~1小时,克林霉素的半衰期(t 1/2)为2.4~3小时,小儿为2~2.5小时,肾功能减退时稍延长,为3~5小时;24小时内克林霉素的10%由尿排出,3.6%随粪便排出。

贮藏

在干燥处密闭保存。

包装

铝塑泡罩。

有效期

24个月。
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- 来自原声例句
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