本品口服后吸收良好，吸收率在90%以上。首过效应弱，生物利用度为80%～90%。口服后大部分由胃肠道吸收，2～4h达到血药峰值浓度，约50%与血浆蛋白结合，表现分布容积为5.8L/kg。本品在脂族羟基化作用后，主要通过氧位脱烷基作用，产生两种无活性物随尿排出。消除半减期为14～22h，老人、婴儿和严重肾功能衰竭者有所延长，作用维持24h以上。消除率为0.28L/kg·h，且不受肝脏疾病影响，15%由尿排出。
[药理作用]本品系较强的β1肾上腺素能受体阻滞药，无明显的膜稳定作用和内源性拟交感神经作用，青光眼患者和正常人均可降低其升高的或正常的眼内压。本品及其活性代谢物二氢左旋丁萘酮心胺均具有长效作用。