商品名依琼
依琼
百科内容来自于：
药品名称
成 份
盐酸阿扎司琼
化学名称
N-1-氮杂双环[222]辛-3-基-6-4-甲基-3-氧代-34-二氢-2H-14-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐
性 状
本品为无色或几乎无色的澄明液体
药理毒理
1.药理作用盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用动物研究表明盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍为昂丹司琼的2倍与格拉司琼基本相同
2.毒理研究,重复给药毒性本品大鼠静脉注射给药10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加可逆性的心脏肝脏脑和肾上腺重量加大狗连续静脉注射给药3个月剂量达30mg/kg时给药后发即刻出现呕吐和流涎等症状生殖毒性大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时出现胎盘重量F1减少及雄性新生鼠F1的肾脏及肾上腺重量增加但对母体胎仔F1和F2及新生鼠F1的发育和功能均未表现出明显影响家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时出现母体动物摄食量减少剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加但未出现致畸性大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时对母体动物无明显影响但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻动物研究结果已表明本品可经大鼠乳汁分泌故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳遗传毒性本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常
药代动力学
据文献报道健康男性志愿者静注本品10mg后3分钟的血浆中原形药的浓度为190.5μg/ml其药动学是线性的本品呈双向消除α相和β相的半衰期分别为0.13h和4.3h对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者静注本品10mg后终末半衰期为7.3±1.2h较健康人长原形药24h由尿排泄量为剂量的64.3±15%
适 应 症
用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐
用法用量
每日一次10mg一次1支用40ml生理盐水稀释后于化疗前30分钟缓慢静脉注射
不良反应
部分病人出现口渴便秘头痛头晕腹部不适等上述反应轻微无须特殊处理严重者曾有发生过敏性休克的报道故使用时应密切观察病人的反应如发生异常应立即停药并给予适当处理
禁 忌
1.对本类药物5-HT3受体阻断剂及本品过敏者禁用
2.胃肠道梗阻者禁用
注意事项
本品遇光易分解开封后应立即使用并注意避光
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇除非必需外不宜使用哺乳期妇女使用本品时应停止授乳
儿童用药
尚未确定小儿用药的安全性
老年患者用药
本品主要从肾脏排泄由于高龄者多见肾功能降低会持续血中高浓度并可能出现头痛等副作用因此应根据患者状态给药出现副作用时应减量例如5mg
药物相互作用
1.本品与碱性注射液如呋喃笨胺酸甲氯蝶呤氟脲嘧啶吡咯他尼等注射液或鬼臼乙叉甙注射液配伍会发生浑浊或结晶析出故需将本品先用氯化钠注射液稀释后方可与上述碱性药物配伍使用
2.本品与鬼臼乙叉甙注射液或氟氧头孢钠注射液配伍使用可能会使本品的含量降低故应在配制后6小时内使用3.本品与地西泮注射液配伍会出现浑或产生沉淀应避免与之配伍使用
规 格
50ml盐酸阿扎司琼10mg与氯化钠0.45g
贮 藏
遮光密闭保存
有 效 期
暂定12个月
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- 来自原声例句