强效杀菌:
与同类药物相比,抑菌浓度最小,抗生素后效应(APE)最优
依克沙是在庆大霉素基础上引入活性基团,使得杀菌谱和效能与庆大霉素等同,能强效杀灭G杆菌和G葡萄球菌,抗生素后效应(APE)在同类药物中最长,单次给药杀菌作用时间持续最久。对大多数G杆菌均有良好杀菌作用,对多数致病菌的最小杀菌浓度相对于同类药物浓度最低。
1. 对常见G肠杆菌抗菌活性超过80%,在氨基糖苷类药物中最高;
2. 对产ESBL的大肠杆菌抗菌活性优于同类的庆大霉素、阿米卡星和妥布霉素及氨曲南,美罗培南、环丙沙星等;
3. 对铜绿假单孢菌敏感性优于同类的阿米卡星、妥布霉素和庆大霉素及亚胺培南、环丙沙星、哌拉西林等;
4. 对包括MRSA在内的 G金葡菌有较好的抗菌活性,对金葡球菌和表皮葡萄球菌的抗菌作用与万古霉素相似,优于同类的奈替米星,阿米卡星和庆大霉素及其他药物包括头孢唑啉、头孢曲松、氨苄西林-舒巴坦、苯唑西林等;
5. 与β-内酰胺类素联合使用能有效控制ICU继发感染,尤其能强效杀灭ESBL阳性耐药菌,同时与β-内酰胺类抗生素联合应用治疗免疫缺陷、 肿瘤、 血液病患者的感染已取得良好疗效,且联合用药疗效优于单一用药。
6.对于近年来产生的“超级细菌”,氨基糖苷类是联合用药的必选药物之一。对于“产碳青霉烯酶的超级细菌”等,除部分细菌对异帕米星敏感外,此类细菌对其他氨基糖苷类药物均耐受,由此可见,依克沙可作为 “超级细菌”联合治疗中的首选用药。
耐酶:
对钝化酶稳定,耐药率最低,患者长期使用不易产生耐药性
依克沙(硫酸异帕米星注射液)是在庆大霉素B的2-脱氧链霉胺1-N位上引进羟基丙酰基而成,因此对ACC(6’)(钝化酶)稳定,优于其他氨基糖苷类。
在国内大肠杆菌对氨基糖苷类抗菌药物的临床耐药率检测中,耐药性比较如下:妥布霉素>庆大霉素>阿米卡星>依替米星>异帕米星,异帕米星是目前国内氨基糖苷类抗生素中耐药性最低的药物。
在对铜绿假单胞菌的耐药性研究中、
,依克沙在氨基糖苷类中对铜绿假单孢菌敏感性最高(84.6%),耐药率最低(15.4%),耐药性比较如下:庆大霉素(50%),妥布霉素(50%)>阿米卡星(38%)>异帕米星(15.4%),同时异帕米星的耐药性低于哌拉西林(65%),亚胺培南(58%),环丙沙星(50%)
在西欧国家比利时(阿米卡星是该国家临床主要氨基糖苷药物,占全部氨基糖苷药物使用的55%)的一项研究中,对13家大医院的1102个临床分离株致病菌(包括大肠杆菌(44.9%)、绿脓杆菌(12.5%)、克雷伯肺炎杆菌(11.5%)、其它肠杆菌(8.8%))进行了耐药率分析,耐药率结果如下:妥布霉素>奈替米星>庆大霉素>阿米卡星>异帕米星,
异帕米星临床检测耐药率在同类中最低,仅为1.2%
。
总而言之,异帕米星对G肠杆菌科主要耐药菌敏感率高,对G肠杆菌科及非发酵G杆菌耐药率最低,优于氨基糖苷类其他药物,长期应用不易产生耐药性;
安全:
与其他氨基糖苷类药物相比,耳肾毒性最低
由于异帕米星是由庆大霉素结构改造得到,使得异帕米星相对于其它的氨基糖苷类抗生素具有以下两点改变:1.其空间立体结构的自由氨基和甲胺基团的数量减少;2.与磷脂的亲和力降低,容易被替换,降低了肾皮质细胞溶酶体磷脂质病的发生率。因此,依克沙(硫酸异帕米星注射液)在氨基糖苷类药物中耳肾毒性最低。在国内异帕米星 (依克沙)临床安全性多中心前瞻性对照研究研究表明,依克沙的不良反应率仅为2.15%。以下将异帕米星和几种常见的抗生素不良反应率比较如下:
此外,在国内外进行的大量研究,证实了其在氨基糖苷类药物中耳肾毒性最低,不良反应轻微:
肾脏的毒性:庆大霉素>妥布霉素>阿卡米星>奈替米星>异帕米星;
耳蜗的毒性:阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>异帕米星;
前庭功能的损害:妥布霉素>庆大霉素>阿米卡星>奈替米星>异帕米星。