为环吡咯酮类的第三代催眠药。系抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,其结构与苯二氮䓬类不同,为环吡酮化合物,与苯二氮䓬类结合于相同的受体和部位,但作用于不同区域。本品作用迅速,与苯二氮䓬类相比作用更强。动物实验证实,本品除具有催眠、镇静作用外,还具有抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。 本品口服吸收迅速,用药后1.5-2小时后可达血药浓度峰值,口服7.5mg,峰浓度为64~86ng/ml, 口服生物利用度为80%,血浆蛋白结合率为45%。本品在组织中分布较广,分布容积 为100L。通过肝脏代谢,主要代谢产物为无药理活性的N-甲基佐匹克隆,N-氧化产物有一定的药理活性,大多数药物(约80%)以代谢物的形式由肾脏排泄,消除半衰期为5~6小时。