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成份

本品主要成份为盐酸索他洛尔,其化学名称为:(RS)-4-(1-羟基-2-异丙胺基乙基) 甲磺酰苯胺盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C 12H 20N 2O 3S·HCl
分子量:308.82

性状

本品为白色或类白色片。

适应症

1.转复,预防室上性心动过速,特别是房室结折返性心动过速,也可用于予激综合征伴室上性心动过速。
2.心房扑动,心房颤动。
3.各种室性心律失常,包括室性早搏,持续性及非持续性室性心动过速。
4.急性心肌梗死并发严重心律失常。

规格

80mg。

用法用量

口服,一日1-2片,分二次服用,从小剂量开始,逐渐加量。室性心动过速者一日2-6片。肾功能不全者应减少剂量。

不良反应

与β-受体阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。本品高可有乏力、气短、眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。

本品严重的不良反应是致心律失常作用,可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常,严重时可出现扭转性室性心动过速,多源性室性心动过速,心室颤动,多与剂量大,低钾,Q-T延长,严重心脏病变等有关。

禁忌

心动过缓,心率[60次/分病态窦房结综合征,Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞,室内传导阻滞,低血压、休克、Q-T延长。未控制心衰及过敏者。

注意事项

1.用药前及用药过程要查电解质,注意有无低钾、低镁,需及时纠正。
2.用药过程需注意心率及血压变化。
3.应监测心电图QTc变化,QTc]500ms应停药。
4.肾功能不全,需慎用或减量。
5.运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇,哺乳期妇女慎用。

儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药

需慎用,特别肾功能不全,电解质紊乱者。

药物相互作用

1.与其他Ia、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。
2.与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍,进一步抑制心室功能,降低血压。
3.与儿茶酚胺类药(如利血平、胍乙啶)同用产生低血压和严重心动过缓。
4.有血糖增高,需增加胰岛素和降糖药的报道。

药物过量

血压下降,心动过慢,Q-T延长,并可出严重致命性心律失常。

药理毒理

本品兼有第Ⅱ类各第Ⅲ类抗心律失常药物特性,是非心脏选择性,无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂,有β 1、β 2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位,有效不应期及Q-T新时期,抑制窦房结、房室结传导时间,并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长,QRS时限轻度增宽,Q-T间期显著延长。

本药有轻度正性肌力作用,可能由于动作电位延长,钙内流时间增加,胞浆内钙增高所致。

本药列入Ⅲ类抗心律失常药物的范围内。

药代动力学

口服吸收近予100%,2~3小时血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,t 1/2β约15~20小时,肾功能受损t 1/2β明显延长。

贮藏

遮光,密闭保存。

包装

铝塑包装,24片/盒。

有效期

24个月。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

批准文号

国药准字H20000238

生产企业

鲁南贝特制药有限公司

核准日期

2007年05月08日

修订日期

2008年01月15日 2009年07月01日 2010年10月01日
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- 来自原声例句
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