亚叶酸钙片 百科内容来自于: 百度百科

成份

本品主要成份为亚叶酸钙,其化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。


分子式:C 20H 21CaN 7O 7·5H2O
分子量:601.61

性状

本品为类白色或淡黄色片。

适应症

1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
2.用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
4.与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

规格

15mg(以亚叶酸计)

用法用量

(1)作为甲氨喋呤的"解救"疗法,一般采用的剂量为5~15mg(1/3-1片),口服每6~8小时一次,连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨喋呤血药浓度在5×10[sup]-8[/sup]mol/L以下。
(2)作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日剂量5~15mg(1/3-1片),视中毒情况而定。
(3)用于巨幼细胞贫血,每日15mg(1片)。
(4)与氟尿嘧啶合用时,20~30mg/m[sup]2[/sup]体表面积,在氟尿嘧啶用药半小时后口服。

不良反应

很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

禁忌

禁用于恶性贫血或维生素B 12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。

注意事项

1.初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。
2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨喋呤24~28小时后应用本品。
3.当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨喋呤的"解毒"治疗;酸性尿(pH[7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。
4.接受大剂量甲氨喋呤而用本品"解救"者应进行下列各种实验室监测:
(1)治疗前测肌酐清除率;
(2)应用甲氨喋呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度,以调整本品剂量和应用时间;当甲氨喋呤浓度低于5×10[sup]-8[/sup]mol/L时,可以停止实验室监察;
(3)应用甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%,提示有严重肾毒性,要慎重处理;
(4)甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗。

药物相互作用

本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。

药理毒理

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而抑制DNA的合成。本品进入人体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应。

本品可限制甲氨喋呤对正常细胞的损害程度,逆转甲氨喋呤对骨髓和胃肠粘膜反应,但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。

药代动力学

本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值,药物作用持续3~6小时;经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,口服后代谢较肌注快而充分,80%~90%经肾排出,5%~8%随粪便排泄。

贮藏

密闭,在凉暗干燥处保存。

包装

塑料瓶,每瓶30片;每瓶50片。

有效期

暂定二年
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- 来自原声例句
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