概述
Neostigmine Bromide
Xiuxinsidiming英文名:Neostigmine Bromide-986 C12H19BrN2O2 303.20本品为溴化-N,N ,N-三甲基-3-【(二甲氨基)甲酰氧基】 苯铵。按干燥品计算,含C12H19BrN2O2不得少于98.0%。
【性状】
本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在水中极易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为171 ~176 ℃,熔融时同时分解。
【贮藏与效期】
密封保存。
【制剂/规格】
溴新斯的明片
【类别】
抗胆碱酯酶药。
【作用与用途】
本品为抗胆碱酯酶药,具有抗胆碱酯酶作用,其特点是对骨骼肌兴奋作用特强;缩瞳作用较弱。临床上用于重症肌无力,腹部术后的肠麻痹和尿潴留并可对抗筒箭毒碱及三碘季胺酚等竞争型肌松药的过量中毒。
【适应症】
①诊断和治疗重症肌无力,增进并提高骨骼肌张力;②防治术后腹胀、麻痹性肠梗阻或膀胱收缩无力的尿潴留;③能拮抗非去极化肌松药作用。多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
【合成
】
本品以间氨基苯酚为原料,经甲基化,成盐后与二甲氨基甲酰氯成酯 ,再经季铵化即可。
其合成路线如下:
鉴别
(1) 取本品约1mg ,置蒸发皿中,加20%氢氧化钠溶液1ml 与水2ml ,置水浴上蒸干,加水1ml 溶解后,放冷,加重氮苯磺酸试液1ml ,即显红色。(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集526 图)一致。(3) 本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
【检查】
硫酸盐 取本品0.25g ,加水10ml溶解后,加稀盐酸1ml 与氯化钡试液2ml,不得发生浑浊。杂质吸收度 取本品,加1.0 %碳酸钠溶液制成每1ml 中含5.0mg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在294nm波长处的吸收度不得过0.25。干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。
【含量测定】
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml 使溶解,加结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于30.32mg的C12H19BrN2O2。
副作用
1 过量时可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎、心动徐缓、肌肉震颤及胆碱能危象。
2 癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻及哮喘患者忌用。
给药说明
①常用以拮抗非去极化肌松药的作用,偶用于诊断重症肌无力;②能防治手术后功能麻痹性肠梗阻和膀胱收缩无力的尿潴留;③作用持续时间比吡斯的明短;④毒蕈碱样胆碱性不良反应的发生率比吡斯的明高,程度也比后者严重。