通用名：氨苄西林栓商品名：英文名：AmpicillinSuppositories汉语拼音：AnbianxilinShuan本品主要成分为氨苄西林，其化学名为6-[D-（—）-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物结构式为：，3H2O分子式：C16H19N3O4S·3H20分子量：403.45。
氨苄西林栓
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简介
批准文号
国药准字H19990089
药理作用
本品属青霉素类抗生素，对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但多数志贺菌属对本品耐药，其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。
药代动力学
本品经直肠粘膜入血后广泛分布于体内，主要脏器中均可达有效治疗浓度，胆汁中浓度高于血清浓度数倍，在痰液中浓度低。透过正常脑膜能力低，脑膜炎时透过量明显增加。本品可透过胎盘到达胎儿循环，在羊水中达到一定浓度。乳汁中亦含相当量的本品。进入体内的本品约80%以原形由尿排泄。本品的血消除半衰期（t1/2β）≤1小时。
适应症
本品适用于治疗敏感细菌所致的胃肠道感染、尿路感染、呼吸道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
用法和用量
直肠给药。一次1枚，一日1次。
不良反应
1.多见过敏反应：斑丘疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。2.二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。3.少见粒细胞和血小板减少、一过性血清氨基转移酶升高、剥脱性皮炎、过敏性休克、神经毒性和肾毒性等。
禁忌
1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
贮藏方法
遮光、密封、干燥处保存。有效期1年半。
临床研究
【化学成分】 氨苄西林
【药理作用】 本品属青霉素类抗生素，对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但多数志贺菌属对本品耐药，其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。
【药物相互作用】 1 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。2 本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。3 本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4 本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。5 本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。6 氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7 本品可加强华法林的作用。
【不良反应】 1 多见过敏反应：斑丘疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。2 二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。3 少见粒细胞和血小板减少、一过性血清氨基转移酶升高、剥脱性皮炎、过敏性休克、神经毒性和肾毒性等。
【禁忌症】 1 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。2 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事项
1.患者每次开始应用本品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量应用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、本品可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。2、本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
【药物相互作用】
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7、本品可加强华法林的作用。
【规格】
按C16H19N3O4S计
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
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