本品主要成份为双嘧达莫，辅料为酒石酸、 1，2一丙二醇。
化学名称：2，2'，2"，2'"-[4，8-二哌啶基嘧啶并［5，4-d]嘧啶－2，6－二基］双次氮基］－四乙醇。
化学结构式：
分子式：C 24H 40N 8O 4
分子量：504.63
化学名称：2，2'，2"，2'"-[4，8-二哌啶基嘧啶并［5，4-d]嘧啶－2，6－二基］双次氮基］－四乙醇。
化学结构式：
分子式：C 24H 40N 8O 4
分子量：504.63
双嘧达莫注射液
百科内容来自于：
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
药物过量
药理毒理
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度 (50μg/ml) 可抑制血小板释放。
作用机制可能为 (1) 抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度 (0.5～1.9μg/dl) 时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子 (PAF)、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2)抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；(3) 抑制血栓烷素A2(TXA2) 形成，TXA2为血小板活性的强力激动剂；(4)增强内源性PGI2的作用。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性期静脉给药 可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠Ⅲ周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg(1、 3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD 50为2150mg/kg； 单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg， 在犬为350mg/kg。
作用机制可能为 (1) 抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度 (0.5～1.9μg/dl) 时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子 (PAF)、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2)抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；(3) 抑制血栓烷素A2(TXA2) 形成，TXA2为血小板活性的强力激动剂；(4)增强内源性PGI2的作用。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性期静脉给药 可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠Ⅲ周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg(1、 3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD 50为2150mg/kg； 单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg， 在犬为350mg/kg。
药代动力学
贮藏
包装
有效期
执行标准
中国药典2005年版二部
$firstVoiceSent
- 来自原声例句