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药品商品名
药品名称
通用名称：盐酸左布比卡因注射液
英文名称：Levobupivacaine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Zuobubikayin Zhusheye
成份
本品主要成份为盐酸左布比卡因,
化学名称：(S)-1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐
分子式：C18H28N2O . HCl
分子量：324.9
辅料：氯化钠, 氢氧化钠, 盐酸, 注射用水。
性状
本品为无色澄明液体。
适应症
主要用于外科硬膜外阻 滞麻醉 。
规格
10ml: 50mg（以左布比卡因无水物计）。
用法用量
左布比卡因只可由训练有素、经验丰富的临床医生应用，或者在其监护下应用。
如要求阻断密集的运动神经从而进行深度麻醉或者长时间麻醉（如硬膜外或者球旁阻断），可使用较高浓度。建议注射前及注射时小心抽吸，以免发生血管内注射。
推注给药前及给药期间，应反复抽吸，药物应缓慢注入，并且注射量以7.5－30 mg/min的速度递增，同时密切注意患者的生命体征，并坚持与患者对话。
如出现中毒症状，应立即停止注射药品。
最大给药剂量
必须对患者的体格与身体状况进行评估，并结合药剂的浓度以及给药面积和给药途径，以确定患者的最大给药剂量。阻断（局部麻醉）的起效和作用时间确实存在个体差异。临床研究的经验表明，经硬膜外给药后10－15分钟，感觉阻断起效，适于进行手术，约6－9小时后阻断消退。
推荐的最大单次剂量为150mg。如需持续、长时间进行运动和感觉阻断，需另外增加剂量。24h内的最大推荐剂量为400mg。
产科给药剂量
对于剖宫产，所给药物溶液的浓度不应超过5.0 mg/ml（参见【禁忌】）。最大推荐剂量为150mg。
儿童给药剂量
左布比卡因用于儿童的安全性和有效性尚未明确。
特殊人群给药
对于衰弱、年老或急性起病 的患者，应根据其身体状况适当减少左布比卡因的用量。
对于肝功能损害的患者，没有相关的给药剂量数据（参见【注意事项】及【药代动力学】）。
不良反应
酰胺类局部麻醉剂的不良反应非常罕见，然而，当药物剂量过高或者无意发生血管内注射时，可能会出现不良反应，并且可能很危险。
局部麻醉剂的意外鞘 内注射可能会导致 高位 脊髓麻醉，也许引起窒息、严重低血压及意识丧失。
中枢神经系统影响 ：舌麻痹、轻度头痛、眩晕、视力模糊和肌痉挛，随后出现昏睡、惊厥、意识不清，可能还会出现呼吸停止。
心血管效应与心脏传导系统抑制、心肌兴奋性和收缩性降低相关。由此可致心输出量降低、提示心传导阻断的低血压和心电图改变 、心动过缓或者室性心动过速 （可致心搏停止）。通常，主要的中枢神经系统毒性（如惊厥）最先出现，然而在非常罕见的情况下，心搏停止可能出现，而不伴有先驱性中枢神经系统效应。
神经 损害很罕见，但其作为局部麻醉特别是硬膜外和脊髓麻醉的结果易于识别。
这种损害可能是由于脊髓或者脊神经的直接损伤、 脊髓前动脉 综合征、注入刺激性物质或者注入非无菌溶液所致。结果可致局部区域感觉异常或者感觉缺失、运动乏力、括约肌控制功能丧失和截瘫。在极其罕见情况下，这些病变可能是永久性的。
上市后报告
意外静脉内注射后发生惊厥有非常罕见的报道。
禁忌
左布比卡因溶液禁用于已知对左布比卡因、酰胺类局部麻醉剂或者任何赋形剂过敏的患者。
左布比卡因溶液禁用于静脉局部麻醉（Bier’s block ）。
左布比卡因溶液禁用于产科子宫颈旁阻滞 （参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
左布比卡因溶液禁用于严重低血压病人，如心源性或低血容量性休克病人。
注意事项
利用左布比卡因进行各种类型的局部和区域麻醉时，应配备有良好的设施，实施麻醉的人员应经过培训、熟练掌握必要的麻醉技术，并能够诊断及处理可能出现的任何不良反应。
心血管功能受损的患者，如严重心律不齐者，应慎用左布比卡因局部麻醉剂。
经鞘内或者硬膜外对已有中枢神经系统疾病的患者进行中枢神经系统局部麻醉时，有可能会使病情加剧。因此，如打算对这类患者进行硬膜外或者鞘内麻醉，应对临床状况做出判断。
硬膜外麻醉
利用左布比卡因注射 液进行硬膜外麻醉时，应采取分次注射（剂量以3－5ml的幅度递增）的方式给药，并在剂量间留有足够的间隔，以便发现无意的血管内或者鞘内注射的中毒表现。
大剂量注射（如硬膜外阻断）时，建议采用3－5ml含有肾上腺素的利多卡因进行测试。因疏忽所致的血管内注射表现为心率的暂时性加快，无意的鞘内注射会出现脊髓阻 滞体征。
经导管连续（或间断）注射时，每次追加注射前或者注射期间，也应抽吸 注射器。即使 抽吸时未见血液，仍有可能发生血管内注射。硬膜外麻醉期间，建议最初使用测试剂量，并且在给予全部剂量前监测 药物的效应。 用任何局部麻醉剂进行硬膜外麻醉都可能出现低血压 和心动过缓。所有患者必须建立静脉通道。必须备有 合适的液体、血管加压药、具有抗惊厥性质的麻醉剂、肌松剂、 阿托品 和复苏设备，并掌握复苏专业技能（参见【药物过量】）。
用于特殊人群
衰弱、年老或者急性起病 的患者：衰弱、年老或者急性起病 的患者应慎用左布比卡因（参见【用法用量】）。
肝损害：由于左布比卡因在肝脏代谢，因此肝病患者或者肝脏血流减少的患者（如嗜酒者或肝硬化患者）应慎用左布比卡因（参见【药代动力学】）。
对驾驶和操纵机器能力的影响
左布比卡因严重 影响给药者驾驶或者操纵机器的能力。因此，在所有麻醉效应和即刻手术效应消退之前，患者不应驾驶或者操纵机器。 其它
一次性使用。药品溶液应在包装打开后立即使用。剩余药液应丢弃 。
左布比卡因稀释液应在无菌操作下 用0.9% 氯化钠溶液配制以用于注射 。稀释后的药液 在20－22℃放置7天仍保持理化性质稳定可以使用，和可乐定、吗啡和芬太尼混合液在20－22℃放置40小时仍性质稳定可用。为避免微生物污染，建议即刻使用。否则，使用者自己负责存放时间和条件。
如果左布比卡因用碱性溶液稀释，则会产生沉淀。左布比卡因不能用碳酸氢钠溶液稀释，同时也不可与该溶液同时使用。除以上提及药物（已经证明，可乐定8.4ug/ml、吗啡0.05mg/ml和芬太尼4ug/ml与经0.9%氯化钠溶液稀释后的左布比卡因溶液相兼容），该药不可和其他药物混合。
如药品已过药瓶上标注的有效期则不可再使用。
药品放在儿童接触不到的地方。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠
左布比卡因溶液禁用于产科的子宫颈旁阻滞 。根据使用布比卡因的经验，子宫颈旁阻滞 后可能发生胎儿心动过缓（参见【禁忌】）。
目前还没有妊娠前三个月应用左布比卡因的临床资料。动物研究未显示 左布比卡因具有致畸作用， 但使用和临床相同的全身暴露剂量时观察到胚胎－胎儿毒性（参见【药理毒理】）。左布比卡因对人的潜在危险性尚未明确。因此，除非确实有必要，妊娠早期不应应用左布比卡因。
然而，迄今为止，产科手术中（妊娠期或者分娩期间）应用布比卡因的临床经验已经很丰富，但未证明布比卡因具有胎毒效应。
哺乳
左布比卡因是否经乳汁排泄尚未明确。然而，与布比卡因相同，左布比卡因可能很难通过乳汁分泌。因此，局部麻醉后可以进行哺乳。
儿童用药
安全性和有效性尚不明确。
老年用药
对于衰弱、年老 患者，应根据其身体状况适当减少左布比卡因的用量。
药物相互作用
体外研究表明，CYP3A4同工酶和CYP1A2同工酶介导左布比卡因的代谢。虽然尚未进行临床研究，左布比卡因的代谢可能受CYP3A4抑制剂（如酮康唑）和CYP1A2抑制剂（甲基黄嘌呤）的影响。
接受具有局部麻醉活性的抗心律失常药物（美西律）或者III类抗心律失常药物治疗的患者应慎用左布比卡因，因为这些药品的毒性反应可能会累加。
目前还没有临床研究对左布比卡因和肾上腺素联合应用进行评估。
药物过量
局部麻醉时，无意的静脉内注入麻醉剂可导致急性 毒性反应。给药剂量过大时，由于注射2h后才能达到血浆峰浓度（取决于注射部位），因此毒性体征可能会延迟出现。药物发挥效应的时间可能会延长。
据报道， 长效局部麻醉剂过量使用或者无意的静脉内注射后可产生全身不良反应，包括中枢神经系统和心血管反应。
中枢神经系统反应
出现惊厥时，应立即静脉给予 硫喷妥钠，必要时静脉点滴地西泮予以治疗。硫喷妥钠和地西泮也会抑制中枢神经系统、呼吸和心脏功能。因此，使用硫喷妥钠和地西泮可能会导致窒息 。只有当临床医生确信能够维持患者的气道通畅、并且能够处理全身麻醉的患者时，才可以应用神经－肌肉阻滞剂。
如果不及时治疗，惊厥及随后出现的缺氧、二氧化碳过高以及由 局部麻醉剂对心脏的作用引起的心肌抑制，可能会导致心律不齐、心室纤维性颤动或者心搏停止。
心血管效应
治疗前给患者补液和/或应用血管加压药可预防或者减轻低血压。如出现低血压，应静脉内给予晶体或胶体溶液 ，和/或增加血管加压药的剂量（如麻黄素5－10mg）。同时还应立即处理导致低血压的所有共同存在的原因。
如出现重度心动过缓，应给予阿托品0.3－1.0mg，这种疗法通常会使患者的心率恢复到可接受的水平。心律不齐应按需要进行治疗，心室纤颤进行复律治疗。
药理毒理
药理作用
左布比卡因为酰胺类局麻药，可以升高神经动作电位的阈值，延缓神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速度，从而阻断神经冲动的产生和传导。麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。
毒理研究
遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左布比卡因具有致突变作用。
生殖毒性：给予大鼠左布比卡因18mg/kg/d（按体表面积折算，剂量约为最大临床剂量的一半），未见亲代和子代动物的生育力受到影响。给予哺乳期大鼠左布比卡因，幼仔体内可检测到少量药物。
药代动力学
对人进行的研究中，静脉应用左布比卡因后，其分布动力学与布比卡因基本相同。治疗给药后，左布比卡因的血浆浓度取决于剂量和给药途径，因为药物从注射部位的吸收受该组织血管分布的影响。
对于肝损害患者，没有相关的资料（参见【注意事项】）。
对于肾损害患者，目前也没有资料。左布比卡因可完全代谢，尿液中不存在原形左布比卡因。
有研究对男性患者左布比卡因的体外血浆蛋白结合率进行了评估，结果表明，左布比卡因浓度为0.1－1.0μg/ml时，其血浆蛋白结合率大于97%。
临床药理学研究中，静脉给予40mg左布比卡因，平均半衰期约为（80±22）分钟，Cmax（最大血浆浓度）为（1.4±0.2）μg/ml，AUC（曲线下面积）为（70±27）μg ·min/ml。
硬膜外应用75mg（0.5%）和112.5mg（0.75%）左布比卡因以及应用1mg/kg（0.25%）和2mg/kg（0.5%）左布比卡因进行臂丛阻断时，左布比卡因的平均最大血浆浓度和AUC（0－24h）基本与剂量呈正比。硬膜外应用112.5mg（0.75%）左布比卡因时，平均最大血浆浓度和AUC值分别为0.58 μg /ml和3.56μg ·h/ml。
静脉输注后，左布比卡因的平均总血浆清除率和终末半衰期分别为39升/小时和1.3小时。静脉给药后，左布比卡因的分布容积为67升。
左布比卡因可完全代谢，因此在尿液或者粪便中不会检测出原形左布比卡因。3－羟基左布比卡因，左布比卡因的主要代谢产物，以葡萄糖醛酸和硫酸酯结合物的形式分泌于尿液中。体外研究证明，CYP3A4异构体和CYP1A2异构体介导左布比卡因的代谢，分别使其转化为去丁基布比卡因和3-羟基左布比卡因。这些研究表明，左布比卡因和布比卡因的代谢是相似的。
静脉给药后，48h内左布比卡因的平均总回收率约为95%，其中尿液中的回收率为71%，粪便中的回收率为24%。
没有证据表明左布比卡因在体内发生外消旋化。
贮藏
室温保存。
包装
聚丙烯安瓿装，10ml/支，10支/盒。
有效期
36个月
进口药品注册标准
JX20070026
进口药品注册证号
H20083225
生产厂
Nycomed Pharma
Solbaervegen 5, N 2418 Elverum, 挪威
公司名称
Abbott Scandinavia AB
Box 509, 169 29 Solna, 瑞典
国内联系方式
名称: 雅培制药有限公司上海代表处
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