第三代:新开发的大环内酯类 1,酮内酯(Ketolides):如泰利霉素(第一个临床应用 的酮内酯)等; 2,酰内酯(Acylides):TEA-0769, FMA122 FMA-199和 FMA-481等; 3,氮内酯(Azzilides):L-7...
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Structure-activity relationship(SAR)result;3-ketolide-6-methoxy-11-N-3-(N-aryl or alkyl)carbamate-11-N,12-O-cycliccarbamate erythromycin A show good activities for they are analogous compound,of Telithromycin,(N-aryl)groups and substituted benzene by proved electronic groups are essential to enhance gram-positive bacteria activity.
抗菌构效关系表明,3-脱(已吡喃葡萄糖基)-3-氧-6-O-甲基-11-N-芳(烃)取代-11-N,12-O-环氨基甲酸酯-红霉素A系列因属于酮内酯类,具有较强的抗菌活性;丙基取代丙羟基,活性明显增强,有利于提高抗革兰氏阳性菌活性;苯环上具有强的供电子基团,活性增强-3-脱(已吡喃葡萄糖基)-3-氧-6-O-甲基红霉素A-2′-芳基或烃基酸酯系列属于酮内酯类,2'一位羟基被保护,抗菌活性相对于其他它酮内酯类对照药活性降低。
参考来源 - 大环内酯类抗生素Telithromycin与酮内酯新化合物的合成、抗菌活性测定及构效关系研究·2,447,543篇论文数据，部分数据来源于NoteExpress
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