手霉素抗肿瘤作用的研究现状(综述与) 用。翻译后Ras蛋白没有生物学活性，必须经过法尼基化修饰才能与胞浆膜结合发挥生物学效应[1]。Ras蛋白法尼基化修饰是在法尼基转移酶(Farnesyltransferase,Ftase)作用下进行的，如果Ftase受到抑制，Ras蛋白不但缺乏生物转化活性，而且还可干扰细胞膜上Ras蛋白
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Ras蛋白法尼基化修饰是在法尼基转移酶(Farnesyltransferase,Ftase)作用下进行的，如果Ftase受到抑制，Ras蛋白不但缺乏生物转化活性，而且还可干扰细胞膜上Ras蛋白...
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的修饰，尤其是其羧基末端CA1A2X(半胱-A1-A2-丝/甲硫氨酸，A为任何氨基酸)肽的法呢基化，只有其羧基端半胱氨酸残基在法呢基转移酶(Farnesyltransferase,FTase)的作用下，连接上胆固醇合成途径中的中间产物，法呢基焦磷酸(FPP)中的15C基团法呢基(Farnes
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FTase Farnesyltransferase 法尼基转移酶
FTase又称蛋白质脂肪酸转移酵素（或者：法尼基转移酶）。法尼基转移酶抑制剂（farnesyltransferase inhibitors）是一类正在试验中的分子靶向抗肿瘤药物，其作用的靶分子是细胞信号转导通路中的Ras蛋白。Ras蛋白需经翻译后的法尼基化修饰，才能结合于细胞膜并发挥其传导信号的作用。法尼基化修饰就是在法尼基转移酶的作用下，把法尼基（farnesyl）基团加到蛋白质分子上。 Ras蛋白是参与细胞信号转导、调节细胞增殖和分化的关键性分子。Ras基因突变后，Ras蛋白持续处于活化状态，信号转导紊乱，导致细胞持续增生而发生肿瘤。法尼基转移酶抑制剂可抑制法尼基转移酶，使Ras蛋白不能被法尼基化修饰而不能结合于细胞膜并发挥作用，故有抗肿瘤作用。
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