...增加高密度脂蛋白(好的)胆固醇,从而减少对小动脉的硬化,减少心脏病,中风硬化的风险,以及周边血管疾病。依折麦布(ezetimibe)是一种选择性胆固醇吸收抑制剂,主要阻断胆固醇的外源性吸收途径,它通过作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。
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...胺化等不对称反应中,获得了成功应用,解决了现有催化剂无法解决的选择性和效率问题,为包括重磅手性药物依泽替米贝(Ezetimibe)的合成提供了全新的高效、绿色过程,为多类新型生物活性分子的制备提供了高效新方法。
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Ezetimibe Tablets 依折麦布片
Ezetimibe impurity 依折麦布杂质D ; 依折麦布杂质B ; 依折麦布杂质C ; 依折麦布杂质A
Ezetimibe impurity SCH483431 依折麦布杂质SCH
Ezetimibe-d4 依泽替米贝
Ezetimibe impurity SCH60969 依折麦布杂质SCH
Ezetimibe impurity SCH483429 依折麦布杂质SCH
Ezetimibe impurity SCH209549 依折麦布杂质SCH
Ezetimibe intermediates 依替米贝中间体
Ezetimibe impurity D 依折麦布杂质D
RESULTS A good linearity was obtained in the concentration range of 0.020~20 μg·L-1(r=0.999 4,n=9)for ezetimibe and 0.25~250 μg·L-1(r=0.999 8,n=9)for total ezetimibe in human plasma.
结果依折麦布在0.020~20μg.L-1内线性关系良好,相关系数r=0.9994(n=9)。 总的依折麦布在0.25~250μg.L-1内线性关系良好,相关系数r=0.9998(n=9)。
参考来源 - LC-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4-(4-benzyloxyphenyl) -2-azetidinone(20)is an important intermediate of Ezetimibe,based on literature,a commercial and pratical synthesis route with glutaric anhydride as start material was chosen. (20)was prepared by monomethylesterification,chlorination,amidation,imine condensing reaction and cyclizing reaction.
-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基-3-氧代丙基)-4-(4-苄氧基-苯基)-2-氮(杂)环丁酮(20)是依替米贝的重要中间体,本文在查阅大量文献的基础上,选择了戊二酸酐为起始原料的路线进行了详细的研究,经单酯化、酰氯化、酰胺化、亚胺缩合反应、环合反应,最终成功制得了(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基-3-氧代丙基)-4-(4-苄氧基-苯基)-2-氮(杂)环丁酮(20)。
参考来源 - 依替米贝中间体合成研究·2,447,543篇论文数据,部分数据来源于NoteExpress
By then tens of millions of people will have taken ezetimibe.
而那时,数千万的人已经服用了ezetimibe。
Merck and Schering did not begin such a trial until October 2005, three years after ezetimibe was approved.
在ezetimibe批准上市后三年,直到2005年10月,默克和先灵葆雅才开始这个试验。
For the interim doctors and patients are left with a quandary as to the efficacy and safety of ezetimibe.
因此目前对于医生和患者来说,依析替林的有效性和安全性依然是个问题。
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