...增加高密度脂蛋白(好的)胆固醇,从而减少对小动脉的硬化,减少心脏病,中风硬化的风险,以及周边血管疾病。依折麦布(ezetimibe)是一种选择性胆固醇吸收抑制剂,主要阻断胆固醇的外源性吸收途径,它通过作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。
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...胺化等不对称反应中,获得了成功应用,解决了现有催化剂无法解决的选择性和效率问题,为包括重磅手性药物依泽替米贝(Ezetimibe)的合成提供了全新的高效、绿色过程,为多类新型生物活性分子的制备提供了高效新方法。
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Ezetimibe Tablets 依折麦布片
Ezetimibe impurity 依折麦布杂质D ; 依折麦布杂质B ; 依折麦布杂质C ; 依折麦布杂质A
Ezetimibe impurity SCH483431 依折麦布杂质SCH
Ezetimibe-d4 依泽替米贝
Ezetimibe impurity SCH60969 依折麦布杂质SCH
Ezetimibe impurity SCH483429 依折麦布杂质SCH
Ezetimibe impurity SCH209549 依折麦布杂质SCH
Ezetimibe intermediates 依替米贝中间体
Ezetimibe impurity D 依折麦布杂质D
RESULTS A good linearity was obtained in the concentration range of 0.020~20 μg·L-1(r=0.999 4,n=9)for ezetimibe and 0.25~250 μg·L-1(r=0.999 8,n=9)for total ezetimibe in human plasma.
结果依折麦布在0.020~20μg.L-1内线性关系良好,相关系数r=0.9994(n=9)。 总的依折麦布在0.25~250μg.L-1内线性关系良好,相关系数r=0.9998(n=9)。
参考来源 - LC-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4-(4-benzyloxyphenyl) -2-azetidinone(20)is an important intermediate of Ezetimibe,based on literature,a commercial and pratical synthesis route with glutaric anhydride as start material was chosen. (20)was prepared by monomethylesterification,chlorination,amidation,imine condensing reaction and cyclizing reaction.
-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基-3-氧代丙基)-4-(4-苄氧基-苯基)-2-氮(杂)环丁酮(20)是依替米贝的重要中间体,本文在查阅大量文献的基础上,选择了戊二酸酐为起始原料的路线进行了详细的研究,经单酯化、酰氯化、酰胺化、亚胺缩合反应、环合反应,最终成功制得了(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基-3-氧代丙基)-4-(4-苄氧基-苯基)-2-氮(杂)环丁酮(20)。
参考来源 - 依替米贝中间体合成研究·2,447,543篇论文数据,部分数据来源于NoteExpress
By then tens of millions of people will have taken ezetimibe.
而那时,数千万的人已经服用了ezetimibe。
By blocking sterol absorption, ezetimibe could be promoting cancer, he said.
ezetimibe就是通过阻碍了固醇吸收而促使癌症的发生。
Merck and Schering did not begin such a trial until October 2005, three years after ezetimibe was approved.
在ezetimibe批准上市后三年,直到2005年10月,默克和先灵葆雅才开始这个试验。
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