LXR通过直接结合在靶基因的DR4(direct repeat four)序列位点，即LXR反应元件(LXR response element, LXRE)，调节靶基因的表达，通过与共刺激因子或共抑制因子的相互作用来发挥刺激或抑制目的基因表达。
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D-葡萄糖和D-6磷酸葡萄糖也是LXRs的直接激动剂。LXRs与RXR形成的异二聚体与靶基因中LXR反应元件(LXRresponseelement，LXRE)的特定核苷酸序列结合来调节基因的转录。具体步骤如下：当LXRs的激活剂与LXRs／RXR结合后可以使
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LXR的反应元件 LXR response element ; LXRE
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