进一步研究萜类对小G蛋白异戊二烯化抑制的分子机制,最初认为是抑制了法尼基蛋白转移酶(farnesyl protein transferase)的活性,后续的研究发现萜类可通过抑制 HMG-GoA还原酶,包括抑制其转录、翻译,促进其降解而抑制蛋白质的异戊二烯化。
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这两种酶是组蛋白乙酰转移酶(它能给蛋白质添加乙酰基)和甲基化dna结合蛋白- 2(它能把DNA上的甲基去除)。
The enzymes in question are histone acetyltransferase (which adds acetyl groups to proteins) and methylated DNA-binding protein-2 (which removes methyl groups from DNA).
本发明涉及某些法呢基:蛋白质转移酶的抑制剂,它作为抗肿瘤剂是有用的。
The present invention relates to certain inhibitors of farnesyl: protein transferase which are useful as antineoplastic agents.
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