...完整吸收经肝脏内核酸酯酶催化为 5一脱氧氟胞苷（5-DFCR）；然后再由肝脏和肿瘤细胞内的胞苷脱氨酶催化转化为脱氧氟尿苷（DFUR），DFUR再进入肿瘤细胞内；最后 DFUR再经TP催化转化为5-FU。因此，三步激活代谢的结果使5-FU对肿瘤细胞产生选择性细胞毒作用。
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以替加氟为主要代表，包括尿嘧啶/替加氟（UFT）， 去氧氟尿苷（DFUR）和替吉奥胶囊等。UFT在替加氟基础上 增加二氢嘧啶脱氢酶抑制剂以抑制其对5-FU的降解，提高 了5-FU的浓度。
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5'-脱氧-5 - 氟尿苷 （ DFUR ），5 - 氟尿嘧啶（FU）是一种前药，并要求在几个肿瘤，以及在一些正常组织丰富的酶的代谢活化。
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