不久又合成了N-甲基类似物,即第一个具有特色的H2受体拮抗剂布立马胺(Burimamide)。
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以后将侧链端基换成碱性较弱的 甲基硫脲,将侧链增长为四个碳原子,得到咪丁硫脲 (Burimamide),比最先得到的Na-胍基组胺拮抗作用强一 百倍,选择性好,成为第一个H2受体拮抗剂,但口服无效。
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他们还发孤’新安替根(MePyramine)可以抑制由组胺引起的平滑肌收缩,对胃酸分泌无抑制作用,而丁咪胺(Burimamide)则可抑制组胺引起的胃酸分泌,对平滑肌收缩无抑制作用。
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BURIMAMIDE OXALATE 布立马胺
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