激酶的磷酸化作用形成活化型三磷酸体（AZTTP），竞争性抑制病素逆转录酶，使 病毒的DNA链终止增长从而阻碍病毒繁殖。
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在HIV感染的细胞内转化为活性三磷酸体(AZTTP)，竞争HIV反转录酶，并掺入到正在合成的单链DNA中，抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖。
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...类似物，其3'-羟基（-OH）被叠氮基（-N3）取代。在细胞内，齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯（AztTP）。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯（dTTP）和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。
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3' -叠氮3' -脱氧胸苷5' -三磷酸（ AZTTP ）是已知的端粒酶抑制剂。
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