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山莨菪碱抗胆碱药。可使平滑肌松弛,解除血管痉挛因此具有镇痛的作用,成药有片剂和注射剂。临床上多用注射剂,因口服吸收较差。山莨菪碱可用于治疗感染中毒性休克、坐骨神经痛、胃及十二指肠溃疡、视网膜色素变性等疾病。其化学名称为:(±)-6β-羟基–1αH,5αH–托烷–3α–醇托品酸酯。化学结构式: 分子式:C17H23NO4 分子量:305.38

药物名称:

山莨菪碱 (拼音:shān làng dàng jiǎn)
结构

结构

药物别名:

654,654-1,654-2

英文名称:

Anisodamine

说 明:

注射液:每支1ml(5mg);1ml(10mg);1ml(20mg)。 片剂:每片5mg;10mg。
别名654—2

功用作用:

为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同,惟后者的副作用略大。两者都可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇痛作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。
口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出。

适用于下列疾病:

①感染中毒性休克:如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。
血管性疾患:脑血栓、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。
③各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等。
④平滑肌痉挛:胃、十二指肠溃疡,胆道痉挛等。
⑤眩晕病。
⑥眼底疾患:中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。
⑦突发性耳聋:配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。

禁忌症

颅内压增高、脑出血急性期,青光眼、前列腺增生,新鲜眼底出血、幽门梗阻、肠梗阻,恶性肿瘤者。

用法用量:

肌注或静注,成人一般剂量5~10mg,1日1~2次,也可经稀释后静滴。
用于:
(1)抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。成人静注每次10~40mg。小儿0.3~2mg/kg,需要时每隔10~30分钟可重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药。
(2)治脑血栓:加入5%葡萄糖液中静滴,每日30~40mg。
(3)一般慢性疾病:每次肌注5~10mg,1日1~2次,可连用1个月以上。
(4)治严重三叉神经痛:有时须加大剂量至每次5~20mg,肌注。
(5)治血栓闭塞性脉管炎:每次静注10~15mg,每日1次。
(6)消旋山莨菪碱滴眼液可用于医学扩瞳。
口服:1日3次,1次5~10mg。皮肤或粘膜局部使用,无刺激性。

注意事项:

(1)本品毒性小,对肝、肾等实质性脏器无损害。
(2)副作用一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等,个别患者有心率加快及排尿困难等,多在1~3小时内消失,长期使用不致蓄积中毒。若口干明显时可口含酸梅或维生素C,症状即可缓解。静滴过程中,若排尿困难,可肌注新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。
(3)在应用本品治疗的同时,其他治疗措施不能减少(如抗菌药物的使用等)。
(4)脑出血急性期及青光眼患者忌用。
(1)婴幼儿、老年体虚者慎用。(2)急腹症未明确诊断时不易轻易使用。(3)夏季用药时因其闭汗作用,可使体温升高。(4)反流性食管炎,重症溃疡性结肠炎患者慎用。(2)副作用一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等,个别患者有心率加快及排尿困难等。 [1]

临床应用进展

1 治疗难治性过敏性紫癜
过敏性紫癜为常见的疾病,临床上多采用皮质激素治疗,副作用多,易反复发作。用山莨菪碱治疗反复发作使用皮质激素治疗无效的过敏性紫癜26例,男14例,女12例;年龄4~26岁,平均10±4岁。合并肾炎14例,占54%,腹痛17例,消化道出血6例,关节痛8例。方法是山莨菪碱40~100mg+5%葡萄糖注射液500ml静滴,症状消失后停药,改用山莨菪碱片10mg,po,tid,每1~2天递增10mg,至每次50mg,可连续服用1~2个月以巩固疗效,本组病例治疗后全部于24~72h明显缓解,1周内紫癜消退16例,2周以内消退10例,腹痛于用药后48h内全部消失,消化道出血6例于治疗24~72h内出血停止,未用止血药物。关节痛8例于1~2周内疼痛消失。紫癜合并肾炎14例肉眼或镜下血尿及蛋白尿+~+++,于2周内恢复者8例,4周内恢复4例,另2例加雷公藤口服后2周恢复。
2 治疗突发性耳聋
突发性耳聋的主要原因,为内耳血流障碍引起的血管痉挛、血栓及血液凝固性增高等,可致内耳循环障碍,使corti 器缺氧而引起缺血性突发性耳聋[3]。山莨菪碱能解除血管痉挛,改善内耳的微循环,增加血流流量恢复其生理功能,使听力提高,用法是山莨菪碱30~40mg,静脉滴法,每天1次,10天为1个疗程。治疗1~2个疗程,辅以维生素B1、B12、三磷酸腺苷和辅酶A,结果听力明显提高,有效率为74%。
血管性头痛是常见病,尤其以青年女性患者较多。鉴于山莨菪碱可解除血管痉挛,改善微循环,硫必利有阻滞脊髓丘脑束传向网状结构的感觉冲动作用,故用硫必利和山莨菪碱联合治疗血管性头痛取得满意的效果。方法是硫必利0.1g,山莨菪碱5mg,po,tid,连续用药7天为1个疗程,总有效率为96%,为防治血管性头痛复发,可连用山莨菪碱5mg,15天,亦可po,1~2个月,尤其对中老年患者用山莨菪碱不仅能减少发作次数,亦能改善脑血流量和预防脑血不足所致脑功能低下,因此,用山莨菪碱治疗血管性头痛是最佳方法。
4 治疗小儿重症肺炎
用山莨菪碱治疗小儿重症肺炎90例,女36例,男54例,对照组45例,女12例,男33例,两组病情较严重,有呼吸困难、紫绀,部分有呼衰或心衰,肺有哮鸣音,两组均给抗生素,纠正酸中毒等综合治疗。治疗组加用山莨菪碱0.5~0.8mg/(kg·次),15~30min静滴1次,5~6次生效后减量并延长给药时间,然后每日1次,共3天左右,个别心衰难控者用酚妥拉明0.3~0.5mg/(kg·次)与山莨菪碱交替使用。结果,12h好转36例,总有效率为93%,对照组73%。山莨菪碱是胆碱受体阻断剂,能防止小动脉血栓形成和DIC,改善微循环,能解除支气管和小动脉痉挛。降低气道阻力,增加心排出量,抗毛细血管渗出,消除肺啰音。在病因综合治疗前提下并用山莨菪碱治疗小儿肺炎是有效的。
5 治疗慢性再障
山莨菪碱具有扩张骨髓血管血流增快,血窦开放,骨髓容量增加,幼红细胞和巨核细胞增多等作用,应用山莨菪碱和康力龙联合治疗慢性再障60例,总有效率85%,缓解率50%。方法是:山莨菪碱20~40mg,3~4次/d,口服,康力龙6~12mg,每日2次,有2/3病例同时采用山莨菪碱0.5~1.0mg/kg,加入10%葡萄糖250ml中静滴,qd, 1/3病例采用山莨菪碱40mg 2次/周骨髓内注入,注射于髋骨前后嵴、胸骨5处交替,8次为1个疗程,休息7~14天,重复第2个疗程。
6 治疗麻醉剂依赖
海洛因成瘾患者的脱瘾治疗,从前多采用阿片类药物替代替碱疗法(如美沙酮等)[11],但长期使用同样成瘾,为此寻求新型不能成瘾的药物相当重要,短期内消除戒断症状,而山莨菪碱类药物能解除阿片类药物停药后出现流涎、出汗、流泪等戒断症状。阿片成瘾者250例,应用山莨菪碱0.5~2mg/(kg·d),分2~3次加入10%葡萄糖注射液250ml或5%葡萄糖氯化钠500ml中静脉滴注;东莨菪碱0.02~0.03mg/kg加入10%葡萄糖250ml静脉滴注,必要时对重病患者追加1次,5~7天为1个疗程,结果戒断症状均有改善(P<0.01),不良反应轻,山莨菪碱可作为阿片成瘾者的脱瘾药物。
7 治疗感冒
山莨菪碱治疗感冒,疗效可靠而迅速,90%感冒不发热,受凉及鼻病毒等增殖时,呼吸道黏膜,尤其是鼻黏膜充血,水肿和分泌物增多。山莨菪碱能消除或改善这些病理变化而产生疗效,恢复并增强黏膜的生理功能,提高其免疫力,因而疗效显著,用山莨菪碱治疗感冒107例,5~10mg,po,tid,3天,显效率和总有效率达86.9%和96.2%。
8 治疗小儿腹泻
用山莨菪碱治疗小儿秋季腹泻,口服山莨菪碱0.3mg/(kg·次),tid, 并用抗生素作对照。治疗组72h止泻率为89.74%,明显高于对照组的57.7%,未见明显不良反应[9],李氏[10]用山莨菪碱治疗小儿腹泻44例,对照组40例,病儿全部口服思密达,静脉补充水、电解质,在补充累计到一定量后加入山莨菪碱0.12~0.3mg/(kg·次),每日1~2次,到大便呈糊状为止。结果:治疗组显效20例,有效20例,无效4例,总有效率为91%。对照组显效8例,有效18例,无效14例,总有效率为65%,两组差异有显著性(P﹤0.01)。
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- 来自原声例句
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