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古拉定(注射用还原型谷胱甘肽钠),适应症为用于酒精及某些药物(化疗药、抗肿瘤药、抗结核药、、精神抑郁药、抗抑郁药、扑热息痛),导致的中毒的辅助治疗,用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗,用于电离射线所致治疗性损伤的辅助治疗,用于各种低氧血症的辅助治疗。

成份

本品主要成份为:还原型谷胱甘肽钠,其化学名为N-(N-L-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)甘氨酸钠盐。
化学结构式:

分子式:C 10H 16N 3O 6SNa
分子量:329.33
本品不含辅料。

性状

本品为白色冻干块状物或粉末。

适应症

用于酒精及某些药物(化疗药、抗肿瘤药、抗结核药、、精神抑郁药、抗抑郁药、扑热息痛),导致的中毒的辅助治疗,用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗,用于电离射线所致治疗性损伤的辅助治疗,用于各种低氧血症的辅助治疗。

规格

0.6g(以C 10H 17N 3O 6S计)

用法用量

可用于化疗(顺铂、环磷酰胺、阿奇霉素、柔红霉素、博来霉素)的辅助用药,可以减轻化疗造成的损伤而不影响疗效,从而增加化疗的剂量。首次给药剂量1500mg/m[sup]2[/sup] 溶于100ml生理盐水或5% GS,15分钟内静脉输注,在第2到5天,肌注,600mg每天。环磷酰胺治疗后,应立即静脉15钟输注以减轻化疗对泌尿系统的影响。对于顺铂治疗,还原型谷胱甘肽剂量不超过35mg/mg顺铂,以免影响化疗。或遵医嘱。

可用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗。对于病毒性肝炎,1200mg,qd.iv,30天;重症肝炎,1200-2400mg,qd.iv,30天;活动性肝硬化1200mg,qd.iv,30天;脂肪肝,1800mg, qd.iv,30天;酒精性肝炎,1800mg,qd.iv,14-30天;药物性肝炎,1200-1800mg, qd.iv,14-30天。

用于放疗辅助用药,照射后给药,剂量1500mg/m[sup]2[/sup] ,或遵医嘱。

对于低氧血症的治疗,剂量1500mg/m[sup]2[/sup],溶于100ml生理盐水,静脉给药,以后每天300-600mg肌注维持。

产品(300-600mg)肌注时必须完全溶于溶解液,溶解液需清澈无色。

静脉注射给药,药物能够被溶解液溶解然后缓慢注射,静脉滴注给药至少需要20ml溶解液。

不良反应

少见恶心、呕吐和头痛、罕见皮疹发生,停药后皮疹会消失。

禁忌

对本品有过敏反应者禁用。

注意事项

①在医生的监护下,医院内使用本品。②注射前必须完全溶解,外观澄清、无色,溶解后的本品在室温下可保存2小时,0-5℃保存8小时。③放在儿童不易触及的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药

尽管试验研究没有证据表明谷胱肝肽对胚胎有毒性作用,但孕妇只有在必要情况和医疗监护下才能使用此药。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

老年人肝肾功能随年龄增长而降低,用药时应咨询有经验医师。

药物相互作用

本品不得与维生素B 12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。

药物过量

用药过量情况下未见不良反应。

药理毒理

1.药效学

还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有疏基(-SH),广泛分布于机体各器官内,为维持细胞生物功能呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶[如疏基(-SH)酶等],从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并能影响细胞的代谢过程,它可通过疏基与体内的自由基结合,转化成容易代谢的酸类物质,从而加速自由基的排泄,有助于减轻化疗、放疗的毒副作用,而对化疗、放疗的疗效无明显影响,且对放射性肠炎治疗效果较明显,对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复,通过转甲基及转丙氨基反应,GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。

2.一般药理

杂种狗静脉注射300mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐,动脉压,心脏动力学和呼吸频率均无影响,大鼠腹腔注射80mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐,胃肠道功能无明显影响。

3.药理

动物实验表明,本品无急性毒性、长期毒性,亦无生殖毒性。

药代动力学

小鼠肌注5小时达血液浓峰位,t 1/2约24小时,在肝、肾、肌肉分布最多,人体药代动力学试验表明,还原型谷胱甘肽大部分存在于细胞中,仅有少量存在于细胞外表,血液中的谷胱肝肽主要来源于肝脏。静脉注射给药的还原型谷胱甘肽主要存在于血细胞中,而血浆中的谷胱甘肽在γ-谷氨酰基转肽酶和γ-谷氨酰基环转移酶作用下迅速降解。

贮藏

密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

包装

抗生素玻璃瓶,1瓶/盒。

有效期

36个月

执行标准

进口药品注册标准JX20030115

生产企业

Laboratorio Farmaceutico C.T.S.r.l.

核准日期

2007年03月22日
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- 来自原声例句
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