【药理作用】有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后,与体内
胆碱酯酶结合,形成磷酰化酶而使之失去水解
乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出。
碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗有机磷中毒时,中毒早期用药效果较好,治疗慢性中毒则无效。
对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷、马拉硫磷、内吸磷等的疗效较好;而对敌敌畏、敌百虫、的效果较差,对乐果无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。
对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或
阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过
血脑屏障进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。
【用法与用量】
(1)治疗轻度中毒:成人0.4g/次,以葡萄糖液或生理盐水稀释后静滴或缓慢静注,必要时2~4小时重复1次。小儿1次15mg/kg。
(2)治疗中度中毒:成人首次0.8~1.2g,以后每2小时0.4~0.8g,共2~3次;或以静滴给药维持,每小时给0.4g,共4~6次。小儿1次20~30mg/kg。
(3)治疗重度中毒:成人首次用1~1.2g,30分钟后如无效可再给0.8~1.2g,以后每小时0.4g/次。小儿1次30mg/kg,静滴或缓慢静注。
【制剂与规格】
1.碘解磷定注射液:①10ml:0.4g;②20ml:0.5g。
2. 注射用碘解磷定:0.4g。
【不良反应】
1.注射速度过快可引起恶心、呕吐、心率增快,严重时有乏力、头痛、眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。
2.有时可引起咽痛和腮腺肿大等碘反应。
3.大剂量或注射速度过快时可引起血压波动、呼吸抑制等。
4.局部刺激性较强,注射时漏至皮下可致剧痛及周围皮肤发麻。
【禁忌证】对碘过敏的患者。
【药物相互作用】胆碱酯酶复能剂可恢复磷酰化酶水解乙酰胆碱的能力,直接减少乙酰胆碱的积聚,且对N2-受体(骨骼肌神经肌肉接头)有拮抗作用,可治疗肌颤、肌无力,而抗胆碱药(如阿托品)直接拮抗积聚的乙酰胆碱对M-受体的作用。故二者联合应用有明显的协同作用,联合应用时要适当减少阿托品的用量。
【给药说明】粉针剂可用5%或10%葡萄糖或氯化钠注射液溶解,不易溶解时可振摇或加温至40~50℃。