【盐酸倍他洛尔滴眼液】的意思_什么是盐酸倍他洛尔滴眼液

成份

盐酸倍他洛尔，其化学名为(RS)-1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]3-[(1-甲基乙基)-氨]-2-丙醇盐酸盐
其结构式为：

分子式为：C ₁₈H ₂₉NO ₃·
分子量：343.89

适应症

本品可有效的降低眼压，用于慢性开角型青光眼和/或高眼压症患者的治疗。可以单独使用，也可以同其它降低眼压的药物联合使用。

用法用量

每次用前充分摇匀。
1. 患眼每次1-2滴，每天两次；
2. 如本品尚不足以控制患者眼内压时，可联用毛果芸香碱、肾上腺素或碳酸酐酶抑制剂。
特殊注意事项：局部使用β-肾上腺素能受体阻滞剂后可全身吸收。因此，局部用药会出现与全身用药相同的不良反应。
滴眼后可采用下列方法减少全身吸收：
——闭眼2分钟
——按住鼻泪管2分钟

观察到以下不良反应：
精神疾病：
少见：抑郁
神经系统疾病：
少见：失眠、头痛
眼部不适
常见：眼部不适，眼睛刺激，眼睛充血。
不常见：眼睛瘙痒、异物感、视力模糊、畏光、流泪增加。
少见：点状角膜炎，上睑下垂，睫毛脱落，干燥性角膜结膜炎。
心脏疾病：
少见：心动过缓
呼吸、胸部和纵膈疾病：
少见：呼吸困难，哮喘。
皮肤和皮下组织疾病：
少见：脱发。
骨骼肌肉疾病和结缔组织疾病：
少见：肌无力。肌痛。

禁忌

1. 对本品任一成份过敏者；
2. 患有窦性心动过缓，I度以上房室传导阻滞，有心源性休克或心衰史的患者。

注意事项

一般事项：
1. 糖尿病患者使用β-肾上腺素能受体阻滞剂要特别注意，尤其是原发性低血糖患者，正在接受胰岛素治疗素或口服降血糖药物的患者（特别是患不稳定性糖尿病的患者），因为β-肾上腺素能受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖症状；
2. β-肾上腺素能受体阻滞剂会掩盖甲状腺亢进的临床体征（如：心动过速）。合并甲亢的患者在使用β-肾上腺素能受体阻滞剂时不应立即停用治疗甲亢的药物，以免引起甲状腺危象；
3. 肌无力：β-受体阻滞剂会加重肌无力的症状/体征如：复视，上眼睑下垂及全身无力；
4. 在患者施行全身麻醉前，应逐渐停用肾上腺素能受体阻滞剂；
5. 肺功能不良的青光眼患者使用β-肾上腺素能受体阻滞剂时应小心。曾有报告显示在倍他洛尔治疗中有突发哮喘及肺功能衰竭的现象发生。虽然再次使用眼用倍他洛尔治疗同类患者未出现相同结果，但仍不能排除治疗后肺功能出现异常的可能性。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇
无孕妇使用盐酸倍他洛尔的研究报告，除非有必要，否则不建议孕妇使用。
哺乳期妇女
尚未证实盐酸倍尔可经乳汁排泌。但是很多药物服用后会经由乳汁排泌，所以建议哺乳期妇女慎用。

儿童用药

尚无有关儿童使用的研究报告。

老年用药

未进行该项试验且无可靠参考文献。

药物相互作用

1．若同时口服其它肾上腺素能受体阻滞剂可能产生药物相加反应；
2．若正在服用促进儿茶酚胺代谢药物（如：利血平），则肾上腺素能受体阻滞剂有造成相加反应的可能性，因而出现低血压或心动过缓；
3．若使用具有精神方面作用的肾上腺素能受体阻滞剂应注意其不良反应；
4．因倍他洛尔不具缩瞳作用，故在控制因闭角型青光眼引起的高眼压时需同时使用缩瞳剂。

药物过量

尚无人类药物过量的报告。小鼠及大鼠的口服盐酸倍他洛尔的LD50分别为350～920mg/kg及860～1050mg/kg。而β-肾上腺素能受体阻滞剂的全身性药物过量反应可能为心动过缓、低血压及急性心衰。

药理毒理

药理：
1. 盐酸倍他洛尔属于心脏选择性β1--肾上腺素能受体阻滞剂；
2. 盐酸倍他洛尔不具细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性；
3. 盐酸倍他洛尔不具内源性拟交感活性；
4．正常人和心脏病患者口服β-受体阻滞剂会使心脏输出量减低。但对心肌功能严重受损的患者，β-肾上腺素能受体阻滞剂会抑制维持心脏功能的交感神经兴奋作用；
5. 无论对高眼压或青光眼患者，本品均可使升高的眼压下降；
6. 眼用倍他洛尔对心脏及肺的不良反应极小；
7. 眼内压升高易导致视力丧失，眼内压愈高视神经损害及视野缺损几率愈大。通过测定眼压及房水荧光检测可知倍他洛尔使房水生成减少而具有降眼压的作用； 8. 一些临床试验显示本品与0.5%倍他洛尔滴眼液的降眼压效果及持续时间相同。而本品比0.5%倍他洛尔滴眼液更舒适；
9. 一项以9位气管疾病患者的交叉试验显示1%倍他洛尔滴眼液与安慰剂对FEV1，FVC及FEV1/FVC的作用并无明显差异。在试验末给予异丙肾上腺素，结果显示倍他洛尔不会抑制其作用；
10.一项在24位正常受试者中进行的观察倍他洛尔及安慰剂对血压及心率影响的交叉试验显示倍他洛尔对血压及心率的影响甚微。
毒理：
1．给小鼠口服用三种剂量6，20或60mg/kg/天的盐酸倍他洛尔，给大鼠口服3，12或 48mg/kg/天的盐酸倍他洛尔进行的长期试验显示盐酸倍他洛尔无致癌作用； 2．在细菌及哺乳动物细胞中进行的各种体内、体外试验显示盐酸倍他洛尔无致突变作用；
3．在大鼠和家兔中进行的口服盐酸倍他洛尔的生殖、致畸、围产期的研究显示家兔和大鼠分别在12mg/kg及128mg/kg的剂量时无致畸作用。同时，在亚中毒剂量的生殖试验中未发现其它不良反应。

药代动力学

倍他洛尔的脂溶性较高，因而角膜的通透性好，药物的眼内浓度高。倍他洛尔口服吸收良好，首过代谢低，有约为 16-22h的相对较长的半衰期。倍他洛尔主要通过肾脏清除而非粪便清除。尿中的主要代谢产物为两种羧酸和原型倍他洛尔(约为给药剂量的16%)。倍他洛尔通常在用药后30分钟内起效，局部给药后2小时可达最大降压作用。每次点药后可使眼内降压效果持续12小时。由于倍他洛尔本身的极性可产生明显的眼部刺激。在本品制剂中，倍他洛尔通过离子结合于离子交换树脂。滴眼后，倍他洛尔分子离子的作用被分散开形成一层泪膜。这种分散过程可持续几分钟，可增加眼部的舒适感。

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