注射用替卡西林钠克拉维酸钾 百科内容来自于: 百度百科

适应症

败血症,菌血症,腹膜炎,呼吸道感染,皮肤及软组织感染,肾盂肾炎,骨关节炎,骨科,肾病内科,皮肤科,呼吸内科,普外科,传染病科

用法用量

用量: 成人(包括老年人): 常用剂量:根据体重,每6~8小时给药一次,每次1.6g~3.2g。 最大剂量:每4小时给药一次,每次3.2g。 肾功能不全患者的推荐剂量: 轻度功能不全(肌酐清除率 30ml/分钟) 每8小时3.2g 中度功能不全(肌酐清除率10~30ml/分钟) 每8小时1.6g 严重功能不全(肌酐清除率 lOml/分钟) 每12小时1.6g 儿童: 常用剂量:每次80mg/kg体重,每6~8小时给药一次。 新生儿期的用量:每次80mg/kg体重,每12小时给药一次,继而可增至每8小时给药一次。 肾功能不全患儿的用量:须参照成人肾功能不全患者的推荐剂量进行调整。 用法: 本品可通过静脉点滴间歇给药,本品不用于肌肉注射。 本品干粉需用注射用水或葡萄糖静脉输注液( 5%)配制成溶液后使用。 西林瓶装:先用注射用溶剂lOml将瓶内干粉溶解,然后再转移至输注容器中,稀释成相应容积溶液后使用。配制好后的静脉输液不可冷冻。 注射用溶剂推荐用量: 药品量 注射用水 葡萄糖静脉输注液(5%w/v) 1.6g 50ml 100ml 3.2g lOOml 100/150ml 本品的一次静脉输注须在30~40分钟内完成,应避免输注时间过长而造成血药浓度低于治疗剂量。 本品溶解时会产生热量,配制好的溶液通常为浅灰黄色。 同一包装的本品不宜多次使用,且不能肌肉注射。残余溶液必须丢弃。 配伍禁忌及药物稳定性: 配制好的本品静脉输注液须立即使用。 尽管本品在许多静脉输注用溶剂中性质稳定,但注射用溶液仍应随用随配。 本品在下述静脉输注用溶剂中(于25℃条件下)的稳定时间: 静脉输注用溶剂 稳定时间(25℃) 注射用水 24小时 葡萄糖静脉输注液(5%w/v) 12小时 氯化钠(0.18%w/v)及葡萄糖(4%w/v)静脉输注液 24小时 氯化钠静脉输注液(0.9%w/v) 24小时 葡聚糖40静脉输注液(10%w/v)与葡萄糖静脉输注液(5%w/v)混合液 6小时 葡聚糖40静脉输注液(10%w/v)与氯化钠静脉输注液(0.9%w/v)混合液 24小时 葡萄糖静脉输注液(10%w/v) 6小时 山梨醇静脉输注液(30%w/v) 6小时 乳酸钠静脉输注液(M/6) 12小时 复合乳酸钠静脉输注液(Ringer Lactate Solution,Hartmann s solution) 12小时 本品输注液应在无菌条件下配制,并在相应的稳定时间内使用。 本品在碳酸氢钠溶液中欠稳定。本品不可与血制品或蛋白质水溶液(如水解蛋白或静注脂质乳剂)混合使用。 如果本品与氨基糖甙类抗生素合用,不可将二者同时混合于注射容器或静脉输注液中,以防氨基糖甙类抗生素作用降低。

不良反应

过敏反应:发生过敏反应,应立即停止用药。表现为皮疹、大疱疹、荨麻疹和其它过敏反应。 胃肠道反应:恶心、呕吐和腹泻,罕见假膜性结肠炎。 肝脏功能改变:AST和/或ALT中度增高。个别报道可出现肝炎和胆汁淤积性黄疸。上述改变同样可在其他青霉素和头孢菌素类抗生素应用中出现。 肾脏功能改变:罕见低钾血症。 中枢神经系统反应:罕见惊厥、主要发生在肾功能不全或大剂量应用本品的病人中。 血液系统改变:血小板减少症,白细胞减少症和出血现象。 局部反应:静脉注射部位的血栓性静脉炎。

禁忌

有 -内酰胺类抗菌素(如青霉素、头孢菌素)过敏史者禁用。

注意事项

1、在使用本品治疗前,需进行 -内酰胺类敏感试验(如:青霉素、头孢菌素)。 2、在使用本品前,应仔细询问患者有无 -内酰胺类抗菌素(如:青霉素、头孢菌素)过敏的病史。 3、动物试验表明本品无致畸作用,但缺乏人体研究资料,因此本品不推荐孕妇使用。 4、曾有个别患者使用本品后出现肝功能异常的报道,但其临床意义尚不明确。肝功能严重受损的病人需慎用本品。 5、对中、重度肾功能不全的病人,需参照推荐剂量调整用药。 6、极少数患者使用大剂量替卡西林后凝血功能异常,发生出血现象,多出现于肾功能不全患者,除非医生认为无其他药物可以取代,否则应予及时停药和适当治疗。 7、由于本品是含钠制剂,对限钠饮食的病人应将本品的含钠量计入摄钠总量。

药理毒理

注射用替卡西林钠克拉维酸钾(15∶1)的主要成份为替卡西林钠及克拉维酸钾。替卡西林钠是青霉素类广谱杀菌剂,而克拉维酸则是一种不可逆性高效β-内酰胺酶抑制剂。多种革兰氏阳性菌(G+)和阴性菌(G-)都能产生β-内酰胺酶,这类酶能在青霉素类药物作用于病原体之前将其破坏,克拉维酸通过阻断β-内酰胺酶破坏细菌的防御屏障,恢复替卡西林敏感性。克拉维酸钾单独抗菌作用甚微,但与替卡西林配伍后使该品成为具有广谱杀菌作用的抗生素,适用于对广泛的细菌感染性疾病的经验治疗。
该品是具有广谱杀菌作用的抗生素,其体外抗菌谱为:
革兰氏阳性菌
需氧菌:葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)、链球菌属(包括粪链球菌)
厌氧菌:消化球菌属、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属、真杆菌属
革兰氏阴性菌
需氧菌:大肠杆菌、嗜血杆菌属(包括嗜血流感杆菌)、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏菌属(包括肺炎克雷伯氏菌)、肠杆菌属、变形菌属(包括吲哚阳性菌属)、司徒普罗维登斯菌、假单胞菌属(包括绿脓杆菌)、沙雷氏菌属(包括粘质沙雷氏菌)、枸椽酸杆菌属、乙酸钙不动杆菌属、小肠结肠炎那尔森氏菌
厌氧菌:拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)、梭形杆菌属、韦荣氏球菌属
动物试验表明无致畸作用。

药理作用

注射用替卡西林钠克拉维酸钾(15:1)的主要成分为替卡西林钠及克拉维酸钾。替卡西林是青霉素类广谱杀菌剂,而克拉维酸则是一种不可逆性高效 -内酰胺酶抑制剂。多种革兰氏阳性菌(G+)和阴性菌(G-)都能产生 -内酰胺酶,这类酶能在青霉素类药物作用于病原体之前将其破坏。克拉维酸通过阻断 -内酰胺酶破坏细菌的防御屏障,恢复替卡西林敏感性。克拉维酸钾单独抗菌作用甚微,但与替卡西林配伍后成为具有广谱杀菌作用的抗生素,适用于对广泛的细菌感染性疾病的经验治疗。 注射用替卡西林钠克拉维酸钾(15:1)是具有广谱杀菌作用的抗生素,其体外抗菌谱为: 革兰氏阳性菌 需氧菌:葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)、链球菌属(包括粪链球菌) 厌氧菌:消化球菌属、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属、真杆菌属 革兰氏阴性菌 需氧菌:大肠杆菌、嗜血杆菌属(包括嗜血流感杆菌)、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏菌属(包括肺炎克雷伯氏菌)、肠杆菌属、变形菌属(包括吲哚阳性菌属)、司徒普罗维登斯菌、假单胞菌属(包括绿脓杆菌)、沙雷氏菌属(包括粘质沙雷氏菌)、枸橼酸杆菌属、乙酸钙不动杆菌属、小肠结肠炎那尔森氏菌 厌氧菌:拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)、梭形杆菌属、韦荣氏球菌属

药代动力学

克拉维酸及替卡西林的药代动力学密切相关,二成份均良好地分布于体液和组织中。克拉维酸及替卡西林与血清结合程度较低,分别为20%和45%。
和其它青霉素一样,替卡西林主要通过肾消除,克拉维酸也通过此路径排泄。
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- 来自原声例句
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