蛋白酪氨酸激酶（PTK）是控制细胞生长和分化的重要蛋白质，是在正常和异常增殖过程起重要作用的癌蛋白和原癌蛋白家族中的成员，在正常细胞分裂和异常细胞增殖中起关键作用。因为多种控制细胞生长因子的细胞膜受体均有PTK活性，而且许多是原癌基因产物。
Genistein是专一强力蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
Genistein通过抑制蛋白酪氨酸激酶活性，抑制细胞内蛋白酪氨酸磷酸化，发挥抗癌作用。可引起：
①阻断激动信号的传导，改变基因表达，抑制癌细胞生长，诱导恶性细胞程序性死亡，从而抑制肿瘤的生长。
②引起细胞骨架相关蛋白酪氨酸磷酸化水平降低，诱导恶性细胞分化，将癌细胞逆转为正常细胞或接近正常细胞。
③抑制TPA促进的鸟氨酸脱羧酶（ODC）表达，拮抗TPA促增殖作用及促癌作用，有效抑制细胞的恶性转化，从而预防肿瘤的发生。
④抑制黏附诱导的蛋白酪氨酸磷酸化，阻断恶性细胞与细胞外间质的相互作用，影响细胞的黏附、运动及侵袭足的形成，并抑制基质金属蛋白酶的分泌和激活，有效改变转移的相关性质，抑制恶性细胞的侵袭和转移。
2.
抑制
DNA
拓扑异构酶
Ⅱ
拓扑异构酶Ⅱ（ToPoⅡ）参与DNA转录和重组、细胞核DNA复制以及染色体在有丝分裂后期的分离等多种核内过程，催化DNA拓扑构象的相互转换，从而影响细胞分裂增殖。
许多研究证实，Genistein是DNA拓扑异构酶Ⅱ（ToPoⅡ）的抑制剂，可以通过ATP竞争性结合ToPoⅡ而表现出对ToPoⅡ活性的抑制作用。Genistein可以阻断DNA复制时由于拓扑异构酶作用所引起的断裂DNA的重新连接，造成细胞内DNA碎片出现，引起细胞生长阻滞或死亡；Genistein抑制ToPoⅡ造成DNA损伤后可引起另外一些与DNA损伤或细胞周期调控有关的基因表达，如p53基因的高表达和bcl-2基因降低，引起细胞周期阻滞在G 2期，最终将造成细胞坏死或凋亡。Genistein在pBR322质粒DNA中显示引起特征性切断模式，且不同于其他拓扑异构酶抑制剂。
Genistein对拓扑异构酶Ⅱ活性的抑制将能在细胞内造成DNA损伤，引起一些与DNA损伤或细胞周期调控有关的基因表达的改变，如：肿瘤抑制基因p53表达增高，可造成细胞周期阻滞进而抑制细胞的增殖；凋亡抑制基因bcl-2表达下降，引起程序性细胞死亡；原癌基因c-myc的表达降低，诱导恶性细胞的分化、抑制恶性增殖，从而抑制肿瘤的生长。
3.
抑制基质金属蛋白酶活性和鸟氨酸脱羧酶活性
肿瘤细胞的侵袭、转移与基质金属蛋白酶和基质金属蛋白酶抑制剂密切相关。因为在侵袭、转移过程中癌细胞需两次侵袭周围组织和两次穿越血管和淋巴管的基底膜，而基底膜和细胞外基质成分构成的组织学屏障，阻止了癌细胞的侵袭和转移，不同的癌细胞必须通过释放和激活基质金属蛋白酶，降解细胞外基质及细胞基底膜，才能进入周围组织及血管，导致癌侵袭和转移。
Genistein通过抑制PTK活性，明显抑制基质金属蛋白酶的分泌和激活，并增加基质金属蛋白酶抑制剂基因的表达，从而抑制恶性细胞降解细胞外基质，进而有效地抑制癌细胞的侵袭和转移。
4.
抗氧化作用
Genistein的癌化学预防作用与其抗氧化性质有关。Genistein有三个酚羟基，由于其羟基取代的高反应性和吞噬自由基的能力，而有很好的抗氧化活性。Genistein不仅自身有抗氧化作用，还可诱导抗氧化酶活性增高。通过提高血浆和组织中抗氧化酶活性，降低肿瘤细胞活性氧的水平，发挥抗肿瘤活性。
Genistein自身的抗氧化特性及诱导机体抗氧化酶活性升高的作用，使其发挥抗癌作用和机体保护作用，从而预防癌症的发生，抑制癌症的发展，减少放疗、化疗的不良反应。
5.
抑制细胞周期
Genistein通过抑制拓扑异构酶Ⅱ和酪氨酸蛋白激酶活性，诱导恶性细胞P53蛋白含量增高，造成细胞周期阻滞，进而抑制恶性细胞的增殖，并促进恶性细胞程序性死亡。
6.
诱导细胞凋亡
诱导细胞凋亡是多数抗肿瘤药物杀伤肿瘤细胞的重要途径。Genistein通过抑制蛋白酪氨酸激酶（PTK）和拓扑异构酶Ⅱ活性，调控基因表达，诱导细胞的凋亡。Genistein是PTK和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，通过抑制蛋白酪氨酸磷酸化阻断生长激动信号的传导，引起细胞周期阻滞；通过抑制拓扑异构酶Ⅱ活性，阻断DNA复制时由于拓扑异构酶Ⅱ作用所引起的断裂DNA的重新连接，造成细胞内DNA碎片的出现，引起细胞生长抑制和死亡；并引起一些与DNA损伤或细胞周期调控有关基因的表达，如p53基因表达增高，bcl-2基因表达降低，引起细胞周期阻滞在G2期，最终造成细胞坏死或凋亡。
7.
诱导恶性细胞分化
Genistein具有多种细胞分化诱导作用，可将癌细胞逆转为正常细胞或接近正常细胞并在细胞作用早期明显影响癌基因表达。Genistein诱导分化作用其机制主要是通过抑制蛋白酪氨酸激酶（PTK）活性，降低蛋白酪氨酸磷酸化水平，引起细胞骨架结构及功能的变化，从而影响到细胞的形态、分泌功能以及分化性质，并通过抑制拓扑异构酶改变相关基因（P53蛋白，C-myc蛋白）的表达从而诱导癌细胞的分化。
实验表明Genistein是一种有效的分化诱导剂，具有多种细胞分化诱导作用，可将癌细胞逆转为正常细胞或接近正常细胞，阻止恶性肿瘤的发展。
